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公开(公告)号：CN104086626B
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201410332269.X
申请日：2014-07-14
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种固相多肽合成抗炎十肽的制备方法，包括如下步骤：以Rink Amide MBHA树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的D‑氨基酸，获得保护十肽树脂，其间依次脱去Fmoc‑保护基团，TFA切肽后，获得粗品，粗品经C18柱分离纯化，冻干后，制得抗炎十肽精品。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上；切肽后收率为：98.3%，总收率为：47.9%，HPLC测定产品纯度为：99.65%。
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公开(公告)号：CN102167723B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110001400.0
申请日：2011-01-06
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明
摘要： 本发明公开了一种多肽合成卡贝缩宫素的制备方法，本发明的技术方案包括以下步骤：采用RinkAmideMBHA树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，依次连接氨基酸，其中Cys采用Fmoc-Cys(CH2CH2CH2COOR)-OH，最后一个氨基酸使用Fmoc-Tyr(Me)-OH，得到保护的九肽树脂后，脱掉Tyr的Fmoc氨基保护基，用TFA等切肽试剂将直链肽从树脂上切落，加乙醚沉淀直链肽粗品，再加入BOP/HOBt/DMF进行成环反应，采用制备型HPLC进行分离纯化，获得目标产物。本发明的方法，每步接肽收率均在99%以上，切肽后收率为96.2%，总收率高达35%以上。本发明的方法便于工业化实施，具有较大的产业化前景。
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公开(公告)号：CN102952175A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201110238204.5
申请日：2011-08-19
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明 , 崔颀
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种固相多肽合成生长抑素的方法，包括如下步骤：以2-氯三苯基醇树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用TBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应，得保护的还原型十四肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得还原型生长抑素，并在pH为7～9的条件下用双氧水氧化，获得生长抑素粗品，再经C18高效液相柱进行分离纯化，再经冷冻干燥后，制得生长抑素精品。本发明具备规模化生产能力，工艺稳定，生产成本低，三废减少，副产物少，质量稳定，生产成本低，极具市场竞争力。
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公开(公告)号：CN101357938A
公开(公告)日：2009-02-04
申请号：CN200710044421.4
申请日：2007-07-31
申请人： 周逸明 , 崔颀 , 上海苏豪逸明制药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种固相多肽合成Exenatide的制备方法：以Rink Amide树脂、RinkAmide AM树脂或Rink Amide MBHA树脂为起始原料，依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，获得保护的三十九肽树脂，其间依次脱去Fmoc－保护基团，用缩合剂，进行接肽反应，得保护的三十九肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得Exenatide粗品，并经C18或C8柱进行分离纯化，再经冷冻干燥，获得产品(包括：醋酸盐、三氟醋酸盐等医学上可用的盐及游离碱)。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，生产成本低，三废少，收率高，质量稳定，生产成本低，收率高。
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公开(公告)号：CN111393508A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010226143.X
申请日：2020-03-26
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司
摘要： 本发明涉及一种阿托西班的制备方法，该制备方法包括针对不同的氨基酸、不同的位点采用不同的缩合剂/活化剂组合：DIC/HOBT、TBTU、TBTU/HOBT、HBTU/HOBT、BOP/HOBT、制备Mpr(Trt)-D-Tyr(OEt)-Ile-Thr(tBu)-Asn(Trt)-Cys(Trt)-Pro-Orn(Boc)-Gly-树脂，然后经切肽、氧化和纯化后获得阿托西班。本发明阿托西班的制备方法收率高、产品杂质少、生产降低成本，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102940609B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201210534184.0
申请日：2012-12-12
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种高包封率奥曲肽缓释微球及其制备方法，其特征在于奥曲肽与PLGA的重量比为1:10‑1:5；采用海藻糖为分散相稳定剂，海藻糖与奥曲肽的重量比为1:10‑1:1；聚乙烯醇和聚山梨酯80为连续相乳化剂，两者浓度分别为5‑30mg/ml和0.1‑0.6mg/ml，比例为50:1；并且连续相pH值为7.0‑9.0。所制得的奥曲肽微球形态圆整粒度分布均匀，包封率高，体外释药性能符合长效制剂特征，24 h内药物释放百分率小于20%，30d累积释放达到80%以上。
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公开(公告)号：CN104098656A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201410332391.7
申请日：2014-07-14
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明 , 崔颀
摘要： 本发明公开了一种西那普肽的多肽合成方法，包括如下步骤：以2-氯-三苯基氯树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护21肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，TFA切肽后，获得粗品，粗品经C18柱分离纯化，冻干后，制得西那普肽精品。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上；切肽后收率为：98.3%，总收率为：47.9%，HPLC测定产品纯度为：99.6%。
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公开(公告)号：CN101357938B
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN200710044421.4
申请日：2007-07-31
申请人： 周逸明 , 崔颀 , 上海苏豪逸明制药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种固相多肽合成Exenatide的制备方法：以Rink Amide树脂、RinkAmide AM树脂或Rink Amide MBHA树脂为起始原料，依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，获得保护的三十九肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用缩合剂，进行接肽反应，得保护的三十九肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得Exenatide粗品，并经C18或C8柱进行分离纯化，再经冷冻干燥，获得产品(包括：醋酸盐、三氟醋酸盐等医学上可用的盐及游离碱)。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，生产成本低，三废少，收率高，质量稳定，生产成本低，收率高。
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公开(公告)号：CN102336807A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201110183429.5
申请日：2011-07-01
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明 , 崔颀
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种蛇蟾三肽的工业化制备方法，本发明的技术方案包括以下步骤：以Wang树脂为起始原料，TBTU/HOBt为缩合剂，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，最后一个氨基酸使用Boc-Arg-OH·HCl，获得保护的三肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得粗品，粗品经制备型C18高效液相柱进行分离纯化，冻干后，制得蛇蟾三肽精品。本发明的方法，降低了生产成本，简化了工艺流程。切肽后用乙醚沉淀粗品，避免使用剧毒的氟化氢，三废污染少。采用C18柱进行分离纯化，避免使用三氟乙酸，减小三废。纯化收率在50%以上，每步接肽收率均在98%以上，切肽后收率为88%，分离纯化收率为58%，总收率约为51%。本发明的方法便于工业化实施，具有较大的产业化前景。
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公开(公告)号：CN101357936A
公开(公告)日：2009-02-04
申请号：CN200710044419.7
申请日：2007-07-31
申请人： 崔颀 , 周逸明 , 上海苏豪逸明制药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种固相多肽合成曲普瑞林的制备方法，包括如下步骤：以.RinkAmide AM树脂或.Rink Amide MBHA树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护十肽树脂，其间依次脱去Fmoc－保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得粗品，粗品经C18(或C8)柱分离纯化，冻干后，制得曲普瑞林精品。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少，纯化收率高达25％以上，每步接肽收率均在98％以上；切肽后收率为：78.8％，总收率为：25.4％。
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