公开(公告)号：CN114621191A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202210406964.0

申请日：2022-04-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  尤浩园 ,  李伟 ,  王宇轩

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种EZH2抑制剂及其制备和应用，结构式如(I)所示。本发明的EZH2抑制剂具有优异的抑制活性，可用于EZH2抑制剂药物或抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN112624960A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN202011479265.6

申请日：2020-12-15

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  杨敏 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/80 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

摘要： 本发明公开了基于苯并吲哚的NTR‑1响应型荧光探针、制备方法及用途，结构如下。先将对羟基苯甲醛与对硝基溴化苄反应合成以醚键连接的稳定中间体NFP‑1‑M，然后再将1‑乙基‑2‑甲基苯并[cd]吲哚‑1‑氯化物与中间体NFP‑1‑M缩合，生成探针NFP‑1。该探针可以用于衡量细胞缺氧程度，有助于肿瘤早期诊断等。

公开(公告)号：CN114621191B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210406964.0

申请日：2022-04-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  尤浩园 ,  李伟 ,  王宇轩

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种EZH2抑制剂及其制备和应用，结构式如(I)所示。本发明的EZH2抑制剂具有优异的抑制活性，可用于EZH2抑制剂药物或抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN113024445B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110283551.3

申请日：2021-03-16

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  周小琴 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/90 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了基于吲哚菁类荧光探针、制备方法及用途，结构如下。中间体EMPIW和6‑羟基‑2‑萘醛的缩合反应；荧光团N与丙烯酰氯的取代反应。该荧光探针基于吲哚菁结构，Michael受体作为识别基团，能特异性识别生物硫醇，且光学性能良好，能用于细胞内成像等。

公开(公告)号：CN112679482B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202011593698.4

申请日：2020-12-29

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  黄铭祺 ,  吉民 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  杨镇永 ,  李晓静

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种基于伊曲康唑的Smo抑制剂及其制备方法和应用，该Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其制备方法和应用。本发明以对伊曲康唑为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，并获得良好抑制活性的Smo抑制剂。

公开(公告)号：CN113024445A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110283551.3

申请日：2021-03-16

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  周小琴 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/90 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了基于吲哚菁类荧光探针、制备方法及用途，结构如下。中间体EMPIW和6‑羟基‑2‑萘醛的缩合反应；荧光团N与丙烯酰氯的取代反应。该荧光探针基于吲哚菁结构，Michael受体作为识别基团，能特异性识别生物硫醇，且光学性能良好，能用于细胞内成像等。

公开(公告)号：CN112624960B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202011479265.6

申请日：2020-12-15

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  杨敏 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/80 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

摘要： 本发明公开了基于苯并吲哚的NTR‑1响应型荧光探针、制备方法及用途，结构如下。先将对羟基苯甲醛与对硝基溴化苄反应合成以醚键连接的稳定中间体NFP‑1‑M，然后再将1‑乙基‑2‑甲基苯并[cd]吲哚‑1‑氯化物与中间体NFP‑1‑M缩合，生成探针NFP‑1。该探针可以用于衡量细胞缺氧程度，有助于肿瘤早期诊断等。

公开(公告)号：CN112679482A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202011593698.4

申请日：2020-12-29

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  黄铭祺 ,  吉民 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  杨镇永 ,  李晓静

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种基于伊曲康唑的Smo抑制剂及其制备方法和应用，该Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其制备方法和应用。本发明以对伊曲康唑为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，并获得良好抑制活性的Smo抑制剂。