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公开(公告)号：CN106349222A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103373986A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6的饱和或不饱和的链烃基、C1-C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1-C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基。
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公开(公告)号：CN106349222B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103373986B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6的饱和或不饱和的链烃基、C1‑C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3‑6元环，该3‑6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1‑C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基。
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公开(公告)号：CN105985317B
公开(公告)日：2018-09-18
申请号：CN201510077075.4
申请日：2015-02-12
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D239/42
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种色瑞替尼的制备方法及其中间体，该方法以2,4‑二氯‑5‑硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得式Ⅴ化合物，式Ⅴ化合物后经还原、氯代和脱除保护基R得色瑞替尼。该方法显著提高该步反应收率，并且反应条件温和、产物无须柱层析纯化，适合工业化生产并且避免重金属残留。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105985317A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510077075.4
申请日：2015-02-12
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D239/42
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种色瑞替尼的制备方法及其中间体，该方法以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得式Ⅴ化合物，式Ⅴ化合物后经还原、氯代和脱除保护基R得色瑞替尼。该方法显著提高该步反应收率，并且反应条件温和、产物无须柱层析纯化，适合工业化生产并且避免重金属残留。
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公开(公告)号：CN103588755A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201210303037.2
申请日：2012-08-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药物研发有限责任公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及Neratinib的制备方法，具体而言涉及N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-2-磷酸二乙酯-乙酰胺与二甲氨基乙醛缩乙二醇或2-二甲氨基乙醛，在锂盐和碱的存在下，反应生成Neratinib。本发明的方法收率较高，反应条件温和，所用试剂均为常用的市售试剂，价格低廉，更适合工业化生产，具有很好的经济前景。
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公开(公告)号：CN103588755B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201210303037.2
申请日：2012-08-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及Neratinib的制备方法，具体而言涉及N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-2-磷酸二乙酯-乙酰胺与二甲氨基乙醛缩乙二醇或2-二甲氨基乙醛，在锂盐和碱的存在下，反应生成Neratinib。本发明的方法收率较高，反应条件温和，所用试剂均为常用的市售试剂，价格低廉，更适合工业化生产，具有很好的经济前景。
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公开(公告)号：CN117306386A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311172747.0
申请日：2023-09-12
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明涉及一种土形钢格栅‑高强混凝土组合桥面板及施工方法，包括若干相互之间平行布设的土形钢，土形钢由丄型钢和其腹板两侧角钢通过螺栓连接而成，作为主要受力构件，与构造丄型钢垂直交叉连接形成钢格栅；相邻土形钢的角钢翼缘面上设置波形板，波形板作为浇筑高强混凝土的底模；土形钢的腹板上开设若干孔洞，受力钢筋穿设孔洞，且受力钢筋位于匹配波形板的波谷凹槽内；钢格栅顶部设置构造钢筋，高强混凝土现浇于波形板上形成土形钢格栅‑高强混凝土组合桥面板。在土形钢格栅‑高强混凝土现浇组合桥面板的表面铺筑桥面铺装层。本发明在满足强度和刚度需求的同时，减轻桥面板自重，减少疲劳开裂、铺装层损坏和混凝土受拉开裂等问题。
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公开(公告)号：CN116581776A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310503101.X
申请日：2023-05-06
Applicant: 东南大学 , 国网江苏省电力有限公司电力科学研究院 , 国网江苏省电力有限公司 , 国家电网有限公司
Abstract: 本发明公开了基于环境激励数据的次同步振荡辨识方法，涉及电力系统稳定及控制技术领域，包括以下步骤：接收电力系统内的环境激励数据；将环境激励数据输入预先建立的门控循环单元神经网络GRU模型内，提取出环境激励数据的次同步振荡特征；利用Attention机制对次同步振荡特征进行辨识，再经全连接层维度变换得到次同步振荡的频率与阻尼比参数；本发明的GRU模型可实现环境激励信号中次同步振荡模态特征的初步提取，Attention机制可使模型对特定时序特征进行有选择的重点关注，从而进一步提升模型的信息利用能力，最终经全连接层维度变换输出频率与阻尼比。
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