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公开(公告)号：CN105600832A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410665701.7
申请日：2014-11-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 东南大学
IPC: C01G49/06
CPC classification number: C01G49/06
Abstract: 本发明涉及一种经修饰的超顺磁性氧化铁的制备方法，具体包括使用感应加热方式制备经修饰的超顺磁性氧化铁。本发明使用感应加热替代普通的油浴或水浴的外源加热法，反应时间大大缩短，原料利用度与产率均得到提高。同时制备得到的经修饰的超顺磁性氧化铁多分散性系数小，颗粒尺寸分布均一，稳定性高。
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公开(公告)号：CN107108261A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201580060503.0
申请日：2015-11-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 东南大学
IPC: C01G49/06
Abstract: 提供一种经修饰的超顺磁性氧化铁的制备方法，其包括以下步骤：(1)将修饰物、2价铁盐和3价铁盐于水中混合；(2)加入碱性物质调节pH值至9‑13；(3)感应加热下进行反应；(4)通入空气或氧气继续反应。该方法使用感应加热替代普通的油浴或水浴的外源加热法，反应时间明显缩短，原料利用度与产率均得到提高。制备的经修饰的超顺磁性氧化铁多分散性系数小，颗粒尺寸分布均一，稳定性高。
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公开(公告)号：CN107108261B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201580060503.0
申请日：2015-11-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 东南大学
IPC: C01G49/06
Abstract: 提供一种经修饰的超顺磁性氧化铁的制备方法，其包括以下步骤：(1)将修饰物、2价铁盐和3价铁盐于水中混合；(2)加入碱性物质调节pH值至9‑13；(3)感应加热下进行反应；(4)通入空气或氧气继续反应。该方法使用感应加热替代普通的油浴或水浴的外源加热法，反应时间明显缩短，原料利用度与产率均得到提高。制备的经修饰的超顺磁性氧化铁多分散性系数小，颗粒尺寸分布均一，稳定性高。
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公开(公告)号：CN106349222B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103373986B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6的饱和或不饱和的链烃基、C1‑C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3‑6元环，该3‑6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1‑C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106349222A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103373986A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
Applicant: 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6的饱和或不饱和的链烃基、C1-C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1-C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基。
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公开(公告)号：CN106478633A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510537649.1
申请日：2015-08-27
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P11/02
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，具体涉及式I所示化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和药物组合物在制备预防、改善或治疗与布鲁顿酪氨酸激酶有关的疾病的用途。这些化合物不仅具有较好的布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性和体外细胞增殖抑制活性，还具备很好的生物利用度。
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公开(公告)号：CN103588755A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201210303037.2
申请日：2012-08-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药物研发有限责任公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及Neratinib的制备方法，具体而言涉及N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-2-磷酸二乙酯-乙酰胺与二甲氨基乙醛缩乙二醇或2-二甲氨基乙醛，在锂盐和碱的存在下，反应生成Neratinib。本发明的方法收率较高，反应条件温和，所用试剂均为常用的市售试剂，价格低廉，更适合工业化生产，具有很好的经济前景。
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公开(公告)号：CN105753944B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201410799360.2
申请日：2014-12-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07K11/00 , C07D403/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。
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