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公开(公告)号：CN106349222A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103373986A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6的饱和或不饱和的链烃基、C1-C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1-C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基。
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公开(公告)号：CN103373986B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6的饱和或不饱和的链烃基、C1‑C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3‑6元环，该3‑6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1‑C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基。
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公开(公告)号：CN114369094B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202210006210.6
申请日：2019-03-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
发明人： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 施伟 , 张健青 , 姚绎炎 , 刘彦龙 , 李洋 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲 , 董平 , 田心 , 陈智林 , 周浩
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377
摘要： 本申请涉及三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、以及含有这些化合物的药物组合物。本申请还涉及这些化合物以及包含这些化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114174298B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202080052504.1
申请日：2020-08-14
申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , C07D403/12 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 哒嗪酮并嘧啶类衍生物及其医药用途，其结构如通式(I)所示，还涉及所述通式(I)化合物的制备方法、其药物组合物以及其作为KRas G12C抑制剂在治疗癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN115590852A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202210458595.X
申请日：2015-12-09
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司(CN)
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P11/00
摘要： 本申请提供了一种治疗非小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐，可用于治疗不适用EGFR‑TKI治疗的非小细胞肺癌患者，且相对于安慰剂，能显著提高不适用EGFR‑TKI治疗的非小细胞肺癌患者的无进展生存期。
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公开(公告)号：CN114984204A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210199482.2
申请日：2022-03-02
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K39/395 , A61K38/17 , A61K47/55 , A61K31/4709 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请涉及用于治疗肿瘤的联用药物，其包括抗PD‑L1抗体‑TGFβRII融合蛋白和安罗替尼或其药学上可接受的盐，可选地，还包括化疗药。
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公开(公告)号：CN114984015A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210198749.6
申请日：2022-03-02
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及治疗增殖性疾病的联用药物组合物，包括CDK4/6抑制剂和式(II)化合物或其药学上可接受的盐。本申请的联用药物组合物在减少肿瘤的生长或甚至消除肿瘤方面产生更好的疗效。
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公开(公告)号：CN114075288A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110935982.3
申请日：2021-08-16
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P11/00 , A61P11/04 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P33/06 , A61P33/12 , A61P33/02 , G01N33/68
摘要： 本发明涉及抗PD‑L2抗体和其抗原结合片段，例如小鼠、嵌合和人源化单克隆抗体和其抗原结合片段。本发明还提供了编码上述抗体和其抗原结合片段的核酸，以及用于表达该抗体和其抗原结合片段的表达载体和细胞。还提供了使用这类抗体和其抗原结合片段的方法，例如，本发明提供了嵌合和人源化抗PD‑L2抗体和其抗原结合片段的使用方法。
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