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公开(公告)号：CN110759940B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN201810834935.8
申请日：2018-07-26
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07F7/18 , C07K5/103 , A61K45/00 , A61K47/68 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及式I所示的连接子、含连接子的抗体偶联药物及连接子的用途，还涉及包含抗体偶联药物的药物组合物，还涉及这些抗体偶联药物用于治疗和/或预防疾病的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109503480B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201811529784.1
申请日：2018-12-14
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D215/46 , C07D215/42 , A61K31/496 , A61P39/02
摘要： 本发明涉及式(I)含喹啉母核的非季铵盐肟类化合物，及其在药物学上可接受的盐、异构体、前药和药物组合物，此类化合物可与中毒乙酰胆碱酯酶作用，解除P‑O共价键并使乙酰胆碱酯酶复活。其中R表示为苯、咪唑、噻吩或取代吡啶基等的肟类化合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为药物的应用，特别是作为治疗有机磷农药中毒解毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN112237577A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910644065.2
申请日：2019-07-17
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： A61K31/353 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及奈必洛尔在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用。本发明通过微量肉汤稀释法验证了奈必洛尔能够恢复多粘菌素对mcr‑1阳性大肠杆菌的抗菌活性。进一步通过薄层色谱法证明了奈必洛尔能够抑制MCR‑1蛋白对磷酸乙醇胺的转移活性。因此，将奈必洛尔与多粘菌素联合应用，为mcr‑1阳性耐药菌的治疗新策略提供了实验基础，对于解决耐药性问题具有重要的研究价值。
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公开(公告)号：CN110372692B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910288060.0
申请日：2019-04-11
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07C237/40 , A61P39/02 , A61P31/14 , A61K31/517 , A61K31/519
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及二氢喹唑啉酮类反向转运过程阻断剂、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及新的二氢喹唑啉酮类反向转运过程阻断剂类化合物、其可药用盐、其异构体、其水合物或其溶剂合物，以及它们在制备预防和/或急救由核糖体失活蛋白引起的疾病的药物中的用途，以及它们在制备预防和/或治疗由肠道病毒、丝状病毒或多瘤病毒引起的疾病的药物中的用途。本发明的化合物能够有效地对抗II型核糖体失活蛋白中毒和/或由肠道病毒、丝状病毒或多瘤病毒引起的疾病。
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公开(公告)号：CN112601556B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN201980055709.2
申请日：2019-08-28
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
摘要： 一种式I所示的含有芳硝基的连接子，还涉及含有所述连接子的抗体偶联药物，还涉及所述连接子的用途，还涉及包含所述抗体偶联药物的药物组合物，还涉及这些抗体偶联药物用于治疗和/或预防疾病的用途。
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公开(公告)号：CN110372692A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910288060.0
申请日：2019-04-11
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07C237/40 , A61P39/02 , A61P31/14 , A61K31/517 , A61K31/519
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及二氢喹唑啉酮类反向转运过程阻断剂、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及新的二氢喹唑啉酮类反向转运过程阻断剂类化合物、其可药用盐、其异构体、其水合物或其溶剂合物，以及它们在制备预防和/或急救由核糖体失活蛋白引起的疾病的药物中的用途，以及它们在制备预防和/或治疗由肠道病毒、丝状病毒或多瘤病毒引起的疾病的药物中的用途。本发明的化合物能够有效地对抗II型核糖体失活蛋白中毒和/或由肠道病毒、丝状病毒或多瘤病毒引起的疾病。
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公开(公告)号：CN109503480A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811529784.1
申请日：2018-12-14
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D215/46 , C07D215/42 , A61K31/496 , A61P39/02
CPC分类号： C07D215/46 , A61P39/02 , C07D215/42
摘要： 本发明涉及式(I)含喹啉母核的非季铵盐肟类化合物，及其在药物学上可接受的盐、异构体、前药和药物组合物，此类化合物可与中毒乙酰胆碱酯酶作用，解除P-O共价键并使乙酰胆碱酯酶复活。其中R表示为苯、咪唑、噻吩或取代吡啶基等的肟类化合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为药物的应用，特别是作为治疗有机磷农药中毒解毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN115385844A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202110568515.1
申请日：2021-05-25
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D207/48 , C07D401/12 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式I所示化合物的衍生物。通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物的药物组合物；通式I化合物在制备药物中的用途。本发明对通式I化合物活性评价主要围绕抗肿瘤方面展开，分别测试了化合物对3种癌症细胞系(HL‑60、HeLa和RPMI 8226)及非癌细胞系(HL‑7702)的细胞活性和毒性。为发现一类选择性系数较大，毒性较小的，且具有更好的抑制肿瘤活性的抗肿瘤化合物具有重大的研究意义。
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公开(公告)号：CN112624997A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201910902332.1
申请日：2019-09-24
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D263/26 , A61P31/04 , A61K31/421
摘要： 一种3‑氨基‑2‑噁唑烷酮类衍生物的制备方法和用途。本发明涉及具有细菌群体感应调节作用的通式I类的衍生物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物的药物组合物；通式I化合物在制备药物中的用途。本发明对通式I化合物进行了生物活性检测，进一步证明了通式I化合物对细菌群体感应的调节作用，为耐药革兰氏阴性菌所致疾病的治疗新策略提供了实验基础，对于解决耐药性问题具有重要的研究价值。
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公开(公告)号：CN110835316A
公开(公告)日：2020-02-25
申请号：CN201810939770.0
申请日：2018-08-17
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D207/416 , C07D207/46 , C07C323/60 , C07C323/52 , A61K31/4015 , A61K31/337 , C07K5/093 , A61K47/68 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及式I所示的连接子、含连接子的抗体偶联药物及连接子的用途，还涉及包含抗体偶联药物的药物组合物，还涉及这些抗体偶联药物用于治疗和/或预防疾病的用途。
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