公开(公告)号：CN109503480A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811529784.1

申请日：2018-12-14

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 郑志兵 ,  毕煌垒 ,  李松 ,  魏朝 ,  李行舟 ,  钟武 ,  肖军海 ,  樊士勇 ,  周辛波 ,  谢云德 ,  王晓奎

IPC分类号： C07D215/46 ,  C07D215/42 ,  A61K31/496 ,  A61P39/02

CPC分类号： C07D215/46 ,  A61P39/02 ,  C07D215/42

摘要： 本发明涉及式(I)含喹啉母核的非季铵盐肟类化合物，及其在药物学上可接受的盐、异构体、前药和药物组合物，此类化合物可与中毒乙酰胆碱酯酶作用，解除P-O共价键并使乙酰胆碱酯酶复活。其中R表示为苯、咪唑、噻吩或取代吡啶基等的肟类化合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为药物的应用，特别是作为治疗有机磷农药中毒解毒药物的应用。

公开(公告)号：CN105051046B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201480016980.2

申请日：2014-03-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN104968200B

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201480007029.0

申请日：2014-01-31

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： D·M·辛普森 ,  D·B·泽拜 ,  鲁明 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  李睿 ,  J·瑞丁 ,  S·沃尔普 ,  N·阿曼

IPC分类号： A01N43/42

CPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/42 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/90 ,  A61K31/337 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/555 ,  A61K31/704 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02P20/582 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了针对炎症、真菌、单细胞寄生物、微生物和癌具有活性的胺化合物。该化合物含有具有1个、2个或3个环氮原子的单环、双环或三环的芳香环。

公开(公告)号：CN103492028B

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201280018909.9

申请日：2012-02-16

申请人： 维福(国际)股份公司

发明人： W.布尔 ,  S.布尔克哈特 ,  F.迪伦贝格尔 ,  F.芬克 ,  P.O.盖泽 ,  V.A.科登 ,  S.M.考特尼 ,  T.达文波特 ,  M.斯拉克 ,  M.P.里德吉尔 ,  C.J.亚诺尔德 ,  G.道森 ,  S.博伊斯 ,  A.A.埃伦布勒克

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D513/04 ,  C07D215/46 ,  C07D215/50 ,  C07D401/12 ,  C07D215/40 ,  C07D417/12 ,  C07D333/34 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/47 ,  A61P7/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K45/06 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D215/50 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及具有式(I)的新的铁调素拮抗剂、包含它们的药用组合物及其作为用于治疗铁代谢失调的药物中的用途，例如尤其是缺铁性疾病与贫血的铁代谢失调，尤其是与慢性炎性疾病相关的贫血(ACD：慢性病贫血及AI：炎症贫血)。(56)对比文件WO 2010051064 A1,2010.05.06,全文.Yuli Xie，等.Convenient preparation ofN-8-quinolinyl benzenesultams as novelNF-kappaB inhibitors《.Tetrahedron Letters》.2008,第49卷第2320-2323页.

公开(公告)号：CN105712952A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201510975413.6

申请日：2015-12-22

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 廖建春 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  陈江华 ,  王少宝 ,  修文华 ,  刘昭敏

IPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  C07D261/20 ,  C07D307/88 ,  C07D215/46 ,  C07D271/07 ,  C07D277/82 ,  C07D277/56 ,  C07D275/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/74 ,  C07D215/46 ,  C07D261/20 ,  C07D271/07 ,  C07D275/04 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D307/88

摘要： 本发明公开了2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用，其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)的活性，可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病，例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病，在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：CN105308031A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201480025210.4

申请日：2014-02-18

申请人： 加拿大高级医学研究协会

发明人： 李镐允 ,  V·R·所罗门 ,  S·蓬迪尔

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  A61K2300/00

摘要： 本公开涉及喹啉磺酰基化合物，包含这些化合物的组合物及它们的用途，尤其是对癌症治疗的用途。尤其是，本公开包括式(I)的化合物，及其组合物和用途。

公开(公告)号：CN105294549A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510648665.8

申请日：2011-09-28

申请人： 英特维特国际股份有限公司

发明人： M.贝格尔 ,  C.柯恩 ,  M.埃克 ,  J.施勒德

IPC分类号： C07D213/74

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D213/74 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： 本发明涉及通常用作药物，更具体地用作动物药物的某些N-杂芳基化合物。所述药物可以优选地用于治疗蠕虫感染和治疗寄生虫病(如由蠕虫感染所导致的)。本发明也涉及所述化合物在制备药物中的用途和治疗方法，其包括向需要所述治疗的动物给药所述化合物。本发明也涉及新的N-杂芳基化合物和所述化合物的制备。此外，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物和试剂盒。

公开(公告)号：CN104968200A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201480007029.0

申请日：2014-01-31

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： D·M·辛普森 ,  D·B·泽拜 ,  鲁明 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  李睿 ,  J·瑞丁 ,  S·沃尔普 ,  N·阿曼

IPC分类号： A01N43/42

CPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/42 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/90 ,  A61K31/337 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/555 ,  A61K31/704 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02P20/582 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了针对炎症、真菌、单细胞寄生物、微生物和癌具有活性的胺化合物。该化合物含有具有1个、2个或3个环氮原子的单环、双环或三环的芳香环。

公开(公告)号：CN103948594A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410106644.9

申请日：2010-06-14

申请人： 斯皮利寇斯公司 ,  国家科研中心 ,  居里研究所 ,  蒙彼利埃第二大学

发明人： P·鲁 ,  F·马于托 ,  R·纳日曼 ,  J·塔泽 ,  G·加多 ,  D·谢雷 ,  C·布罗克 ,  N·卡于扎克

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D215/38 ,  C07D241/44 ,  C07D215/42 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4985 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及化合物(I)，其中：意指哒嗪、嘧啶或吡嗪基团，R独立地代表氢原子，卤素原子或选自下述的基团：-CN基团，羟基，-COOR1基团，(C1-C3)氟烷基，(C1-C3)氟烷氧基，-NO2基团，-NR1R2基团，(C1-C4)烷氧基，苯氧基和(C1-C3)烷基，所述烷基任选地被羟基一取代，n是1、2或3，n’是1或2，R’是氢原子，卤素原子或选自下述的基团：(C1-C3)烷基，羟基，-COOR1基团，-NO2基团，-NR1R2基团，吗啉基或吗啉代基团，N-甲基哌嗪基，(C1-C3)氟烷基，(C1-C4)烷氧基和-CN基团，Z是N或C，Y是N或C，X是N或C，W是N或C，T是N或C，U是N或C，用作预防、抑制或治疗癌症的试剂。所述化合物中的某些是新的并且形成本发明的一部分。

公开(公告)号：CN103864681A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201310652320.0

申请日：2013-12-05

申请人： 王子厚

发明人： 王子厚 ,  曹日晖 ,  张姝 ,  莫非 ,  胡伏莲 ,  张淑华 ,  荣祖元 ,  张训缨 ,  杨国珍 ,  罗昭逊 ,  夏曙华 ,  孙朝琴 ,  张然 ,  熊丽娟

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D215/20 ,  C07D215/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/04 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46

摘要： 本发明涉及具有抗细菌感染例如幽门螺杆菌（Hp）感染相关疾病活性的氧代喹啉衍生物，具体地，本发明涉及式I化合物：及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药，其中R1选自氢、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-苯基，其中所述的烷基、烯基、炔基和苯基可任选被卤素、硝基、氰基、羟基、-C1-6烷氧基、苯基取代；R3选自氢、-CONHR31、-COOR32，其中所述R31和R32各自独立选自-C1-6烷基和-C1-6烷基氨基，其中所述氨基任选被1～2个-C1-6烷基取代；R7选自卤素、-C1-6烷氧基、吗啉基或哌嗪基。