公开(公告)号：CN108276473A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810225612.9

申请日：2018-03-19

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 杨新玲 ,  李欣潞 ,  张喆 ,  凌云 ,  汪梅子 ,  宋敦伦 ,  陈梦婷 ,  张怡萌

IPC: C07K5/023 ,  C07K1/04 ,  A01N37/46 ,  A01N47/44 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一类昆虫激肽类似物及其在害虫防治中的应用。该昆虫激肽类似物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，Raa为H或者来自天然氨基酸或非天然氨基酸。本发明采用模拟肽学的策略和方法，通过对活性激肽类似物的活性构象VI型β转角的转折点Phe2进行取代修饰，即在Phe2侧链芳香环取代，同时引入与苯环结构相似的哌啶环、饱和六元环、疏水基团、亲水基团进行取代修饰发明了一类结构新颖的新型昆虫激肽类似物，新化合物的杀虫活性非常明显，尤其对蚜虫具有很好的防效，可以应用于农业害虫如蚜虫的防治中。

公开(公告)号：CN108276473B

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201810225612.9

申请日：2018-03-19

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 杨新玲 ,  李欣潞 ,  张喆 ,  凌云 ,  汪梅子 ,  宋敦伦 ,  陈梦婷 ,  张怡萌

IPC: C07K5/023 ,  C07K1/04 ,  A01N37/46 ,  A01N47/44 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一类昆虫激肽类似物及其在害虫防治中的应用。该昆虫激肽类似物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，Raa为H或者来自天然氨基酸或非天然氨基酸。本发明采用模拟肽学的策略和方法，通过对活性激肽类似物的活性构象VI型β转角的转折点Phe2进行取代修饰，即在Phe2侧链芳香环取代，同时引入与苯环结构相似的哌啶环、饱和六元环、疏水基团、亲水基团进行取代修饰发明了一类结构新颖的新型昆虫激肽类似物，新化合物的杀虫活性非常明显，尤其对蚜虫具有很好的防效，可以应用于农业害虫如蚜虫的防治中。

公开(公告)号：CN104693274A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510077164.9

申请日：2015-02-12

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 杨新玲 ,  吴小庆 ,  凌云 ,  谢勇 ,  汪梅子 ,  康启越 ,  张喆

IPC: C07K5/113 ,  C07K5/103 ,  C07K1/04 ,  A01N47/44 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一类昆虫抑咽侧体素的五肽类似物及其应用。该类似物的结构通式如式A所示：式A中，Xaa为含亲水或疏水侧链的天然或非天然氨基酸。本发明在前期抑咽侧体素核心五肽(Y/FXFGLa)模拟物的基础上(见CN101519433)，通过引入天然或非天然含有亲水侧链或疏水侧链的氨基酸对第2位氨基酸进行取代，得到一类具有良好生物活性的类似物，离体放射化学测定结果表明，部分化合物在活体条件下明显抑制雌性蟑螂保幼激素的生物合成和卵的发育，符合昆虫生长调节剂的特性。

公开(公告)号：CN105061556B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201510415955.8

申请日：2015-07-15

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 杨新玲 ,  张传亮 ,  凌云 ,  宋敦伦 ,  刘西莉 ,  汪梅子 ,  吴小庆 ,  张喆

IPC: C07K5/107 ,  C07K1/04 ,  A01N37/46 ,  A01N43/38 ,  A01P7/04 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一类昆虫激肽类似物及其在害虫控制、植物病原菌防治中的应用。本发明制备的化合物结构通式如式A所示，其中，Raa为H、(非)天然氨基酸，包括Gly、β‑Ala、γ‑氨基丁酸(GABA)、Pro、Hyp、Inp、1‑氨基环己甲酸、邻氨基苯甲酸、2‑氨基环己甲酸、间氨基苯甲酸、Asp、Asn、N‑Me‑Ala、N‑Me‑Val等。本发明运用模拟肽学修饰的方法，得到了一类新型的昆虫激肽类似物(式A)，所述类似物采用固相多肽合成方法制备。研究表明，式A目标化合物具有优异的杀虫活性，尤其对蚜虫具有良好防效，同时对供试的7种植物病原菌也有较好的离体抑菌活性，具有进一步开发应用的价值。

公开(公告)号：CN104693274B

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201510077164.9

申请日：2015-02-12

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 杨新玲 ,  吴小庆 ,  凌云 ,  谢勇 ,  汪梅子 ,  康启越 ,  张喆

IPC: C07K5/113 ,  C07K5/103 ,  C07K1/04 ,  A01N47/44 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一类昆虫抑咽侧体素的五肽类似物及其应用。该类似物的结构通式如式A所示：式A中，Xaa为含亲水或疏水侧链的天然或非天然氨基酸。本发明在前期抑咽侧体素核心五肽(Y/FXFGLa)模拟物的基础上(见CN101519433)，通过引入天然或非天然含有亲水侧链或疏水侧链的氨基酸对第2位氨基酸进行取代，得到一类具有良好生物活性的类似物，离体放射化学测定结果表明，部分化合物在活体条件下明显抑制雌性蟑螂保幼激素的生物合成和卵的发育，符合昆虫生长调节剂的特性。

公开(公告)号：CN105061556A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510415955.8

申请日：2015-07-15

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 杨新玲 ,  张传亮 ,  凌云 ,  宋敦伦 ,  刘西莉 ,  汪梅子 ,  吴小庆 ,  张喆

IPC: C07K5/107 ,  C07K1/04 ,  A01N37/46 ,  A01N43/38 ,  A01P7/04 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一类昆虫激肽类似物及其在害虫控制、植物病原菌防治中的应用。本发明制备的化合物结构通式如式A所示，其中，Raa为H、(非)天然氨基酸，包括Gly、β-Ala、γ-氨基丁酸(GABA)、Pro、Hyp、Inp、1-氨基环己甲酸、邻氨基苯甲酸、2-氨基环己甲酸、间氨基苯甲酸、Asp、Asn、N-Me-Ala、N-Me-Val等。本发明运用模拟肽学修饰的方法，得到了一类新型的昆虫激肽类似物(式A)，所述类似物采用固相多肽合成方法制备。研究表明，式A目标化合物具有优异的杀虫活性，尤其对蚜虫具有良好防效，同时对供试的7种植物病原菌也有较好的离体抑菌活性，具有进一步开发应用的价值。