公开(公告)号：CN115010606A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210646117.1

申请日：2022-06-09

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 郑冰 ,  王博 ,  杜娟 ,  段泽清 ,  郭红超 ,  王敏

IPC: C07C209/68 ,  C07C211/45 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种2－仲丁基－6－乙基苯胺、合成方法及应用，由苯胺溴代物在金属钴的催化下发生交叉偶联反应生成2－仲丁基－6－乙基苯胺M177，同时生成N－丁氧基甲基－2－仲丁基－2－氯－6－乙基乙酰替苯胺M339。本发明由商品化的苯胺溴代物在金属钴的催化下发生交叉偶联反应生成2－仲丁基－6－乙基苯胺M177。该方法合成路线简便，仅一步反应，同时收率高，具有很强的工业化应用前景。随后，本发明的M177与多聚甲醛进行缩合反应，得到的产物与氯乙酰氯及正丁醇反应便可得到丁草胺相关杂质N－丁氧基甲基－2－仲丁基－2－氯－6－乙基乙酰替苯胺M339，具有很高的实际应用价值。

公开(公告)号：CN115232027B

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202210924152.5

申请日：2022-08-03

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 郑冰 ,  王博 ,  杜娟 ,  段泽清 ,  郭红超 ,  王敏

IPC: C07C257/12

Abstract: 本发明提供一种M352所示的N‑叔丁基‑N’‑(2,6‑二异丙基‑4‑苯氧基苯基)甲脒的制备方法，制备方法的合成路线如下：#imgabs0#。本发明的制备方法工艺路线绿色环保，产品收率高，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115232027A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210924152.5

申请日：2022-08-03

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 郑冰 ,  王博 ,  杜娟 ,  段泽清 ,  郭红超 ,  王敏

IPC: C07C257/12

Abstract: 本发明提供一种M352所示的N‑叔丁基‑N’‑(2,6‑二异丙基‑4‑苯氧基苯基)甲酰胺的制备方法，制备方法的合成路线如下：。本发明的制备方法工艺路线绿色环保，产品收率高，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115466238B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202211300694.1

申请日：2022-10-24

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 郑冰 ,  段泽清 ,  杜娟 ,  曲思婷 ,  王博 ,  郭红超 ,  王敏

IPC: C07D307/935

Abstract: 一种二氢呋喃‑2(3H)‑亚胺桥联环衍生物，其结构式如3所示：#imgabs0#其中，R1为烷基、取代芳基、噻吩基或环己基，R2为烷基、取代芳基或噻吩基；其合成方法，是氩气保护下，在干燥的史莱克管内，将联烯酸酯化合物1和亚苄基丙二腈化合物2混匀于溶剂中，加入适量催化剂，室温下搅拌，进行环加成反应即得所述桥环化合物3；本发明提供的方法是在催化剂的促进下以环加成方式进行反应，反应温度低，符合绿色化学要求的一类反应。

公开(公告)号：CN115010606B

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202210646117.1

申请日：2022-06-09

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 郑冰 ,  王博 ,  杜娟 ,  段泽清 ,  郭红超 ,  王敏

IPC: C07C209/68 ,  C07C211/45 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18

Abstract: 的实际应用价值。本发明属于医药技术领域，公开了一种2－仲丁基－6－乙基苯胺、合成方法及应用，由苯胺溴代物在金属钴的催化下发生交叉偶联反应生成2－仲丁基－6－乙基苯胺M177，同时生成N－丁氧基甲基－2－仲丁基－2－氯－6－乙基乙酰替苯胺M339。本发明由商品化的苯胺溴代物在金属钴的催化下发生交叉偶联反应生成2－仲丁基－6－乙基苯胺M177。该方法合成路线简便，仅一步反应，同时收率高，具有很强的工业化应用前景。随后，本发明的M177与多聚甲醛进行缩合(56)对比文件Sagar Dilip Vaidya et al..CatalyticAtroposelective Synthesis of N-ArylQuinoid Compounds《.Journal of theAmerican Chemical Society》.2020,第142卷(第5期),第2198-2003页，SupportingInformation第SI-50页.Isabel T. Alt et al..Fe-catalyzedIntramolecular Aminations of C(sp3)-H-bonds of alkylarylazides《.AngewandteChemie, International Edition》.2017,第56卷(第35期),第10582-10586页，SupportingInformation第S1-S5页.

公开(公告)号：CN115466238A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202211300694.1

申请日：2022-10-24

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 郑冰 ,  段泽清 ,  杜娟 ,  曲思婷 ,  王博 ,  郭红超 ,  王敏

IPC: C07D307/935

Abstract: 一种二氢呋喃‑2(3H)‑亚胺桥联环衍生物，其结构式如3所示：其中，R1为烷基、取代芳基、噻吩基或环己基，R2为烷基、取代芳基或噻吩基；其合成方法，是氩气保护下，在干燥的史莱克管内，将联烯酸酯化合物1和亚苄基丙二腈化合物2混匀于溶剂中，加入适量催化剂，室温下搅拌，进行环加成反应即得所述桥环化合物3；本发明提供的方法是在催化剂的促进下以环加成方式进行反应，反应温度低，符合绿色化学要求的一类反应。