公开(公告)号：CN103880824B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410047279.9

申请日：2014-02-11

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  刘少伟 ,  王飞飞 ,  刘佳萌 ,  胡辛欣 ,  游雪甫 ,  蒋忠科

IPC分类号： C07D405/12 ,  C12P17/16 ,  A61K31/513 ,  A61P31/04 ,  C12R1/125

摘要： 本发明提供三个异香豆素类新抗生素和田霉素（Hetiamacin）B、C、D及其制备方法以及和田霉素B、C、D及其组合物在制备抗生素药物中的应用。上述化合物左侧都具有所有Amicoumacin类化合物的骨架结构：甲基丁基氨基-3,4-二氢-8-羟基异香豆素；右侧侧链上10′-C、11′-C、12′-C、14′-C与13′-NH、15′-NH相连，形成一个六氢嘧啶环结构。上述化合物通过对枯草芽孢杆菌菌株的发酵并分离而得，对革兰氏阳性细菌如葡萄球菌属及其耐药菌等具有很高的抑制活性，有望成为抗革兰氏阳性菌药物及其先导化合物而具有良好的药用开发前景。

公开(公告)号：CN106831734B

公开(公告)日：2019-09-03

申请号：CN201710104728.2

申请日：2017-02-24

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  邬钢 ,  刘少伟 ,  蒋忠科 ,  王婷 ,  李飞娜

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法，该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S，3S，4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基)‑6‑氧代己酸经缩合反应得到关键中间体(3S，4S，5S)‑5‑叠氮基‑3‑(苄氧羰基氨基)‑4‑羟基‑6‑((1‑(8‑羟基‑1‑氧代异苯并二氢吡喃‑3‑基)‑3‑甲基丁基)氨基)‑6‑氧代己酸叔丁酯；再依次经氢化还原、环化反应、脱掉叔丁基二甲基硅醚反应、水解反应得到和田霉素A。本发明提供的方法具有原料药易得、操作简便、成本低廉等优点，所得产物和田菌素A具有较广谱的细菌抑制活性及抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103880824A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201410047279.9

申请日：2014-02-11

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  刘少伟 ,  王飞飞 ,  刘佳萌 ,  胡辛欣 ,  游雪甫 ,  蒋忠科

IPC分类号： C07D405/12 ,  C12P17/16 ,  A61K31/513 ,  A61P31/04 ,  C12R1/125

CPC分类号： C07D405/12 ,  C12P17/16

摘要： 本发明提供三个异香豆素类新抗生素和田霉素（Hetiamacin）B、C、D及其制备方法以及和田霉素B、C、D及其组合物在制备抗生素药物中的应用。上述化合物左侧都具有所有Amicoumacin类化合物的骨架结构：甲基丁基氨基-3,4-二氢-8-羟基异香豆素；右侧侧链上10′-C、11′-C、12′-C、14′-C与13′-NH、15′-NH相连，形成一个六氢嘧啶环结构。上述化合物通过对枯草芽孢杆菌菌株的发酵并分离而得，对革兰氏阳性细菌如葡萄球菌属及其耐药菌等具有很高的抑制活性，有望成为抗革兰氏阳性菌药物及其先导化合物而具有良好的药用开发前景。

公开(公告)号：CN112899199A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202110227667.5

申请日：2021-03-01

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  蒋忠科 ,  刘佳萌 ,  邬刚 ,  刘少伟 ,  游雪甫 ,  蒙建州

IPC分类号： C12N1/20 ,  C07K9/00 ,  C12P21/02 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04 ,  C12R1/29

摘要： 本发明涉及微生物学和药学领域，公开了一种小单孢菌TMD166及其应用，更具体地，公开了一种小单孢菌TMD166及其产生的新型硫肽类抗生素的制备方法和应用。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)TMD166，其保藏编号为CGMCC NO.21622。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)的发酵液中包含一种新型硫肽类抗生素—玄奘米星(Xuanzangmicin)，该化合物具有很好的抗细菌活性，作为一个新的人或畜抗感染药物有着较好的应用前景。

公开(公告)号：CN103980285A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410251105.4

申请日：2014-06-06

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  蒋忠科 ,  郭琳 ,  陈川 ,  何琪杨 ,  游雪甫 ,  刘少伟

IPC分类号： C07D493/04 ,  C12P17/18 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D493/04 ,  C12P17/181

摘要： 本发明提供一种吡喃萘醌类抗生素，其为霞客霉素A：1-甲基-9-羟基-6-(6’-甲基-5’-羟基-3，4-二氢吡喃)-萘并[2,3-c]呋喃并[4,5-e]2,3-二氢吡喃-5,10,12-三酮。本发明还提供一种所述的吡喃萘醌类抗生素的制备方法：首先发酵培养保藏编号为CGMCC NO.9262的链霉菌菌株Streptomyces sp.cc8-201，收获发酵物；然后从发酵物中提取、分离吡喃萘醌类抗生素化合物。本发明提供的化合物是一个新型PNQs类抗生素—霞客霉素A，经体外生物活性测定证明，该化合物具有较好的抗细菌活性以及抗肿瘤作用，作为一个新的抗感染药物、抗肿瘤药物有着较好的应用前景。

公开(公告)号：CN106831734A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710104728.2

申请日：2017-02-24

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  邬钢 ,  刘少伟 ,  蒋忠科 ,  王婷 ,  李飞娜

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法，该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S，3S，4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基)‑6‑氧代己酸经缩合反应得到关键中间体(3S，4S，5S)‑5‑叠氮基‑3‑(苄氧羰基氨基)‑4‑羟基‑6‑((1‑(8‑羟基‑1‑氧代异苯并二氢吡喃‑3‑基)‑3‑甲基丁基)氨基)‑6‑氧代己酸叔丁酯；再依次经氢化还原、环化反应、脱掉叔丁基二甲基硅醚反应、水解反应得到和田霉素A。本发明提供的方法具有原料药易得、操作简便、成本低廉等优点，所得产物和田菌素A具有较广谱的细菌抑制活性及抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103980285B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201410251105.4

申请日：2014-06-06

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  蒋忠科 ,  郭琳 ,  陈川 ,  何琪杨 ,  游雪甫 ,  刘少伟

IPC分类号： C07D493/04 ,  C12P17/18 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  C12R1/465

摘要： 本发明提供一种吡喃萘醌类抗生素，其为霞客霉素A：1-甲基-9-羟基-6-(6’-甲基-5’-羟基-3，4-二氢吡喃)-萘并[2,3-c]呋喃并[4,5-e]2,3-二氢吡喃-5,10,12-三酮。本发明还提供一种所述的吡喃萘醌类抗生素的制备方法：首先发酵培养保藏编号为CGMCC NO.9262的链霉菌菌株Streptomyces sp.cc8-201，收获发酵物；然后从发酵物中提取、分离吡喃萘醌类抗生素化合物。本发明提供的化合物是一个新型PNQs类抗生素—霞客霉素A，经体外生物活性测定证明，该化合物具有较好的抗细菌活性以及抗肿瘤作用，作为一个新的抗感染药物、抗肿瘤药物有着较好的应用前景。

公开(公告)号：CN102977082A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210473479.1

申请日：2012-11-20

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  刘少伟 ,  靳婧 ,  陈川 ,  刘佳萌 ,  游雪甫 ,  王飞飞 ,  蒋忠科 ,  郭琳

IPC分类号： C07D405/12 ,  C12P17/16 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12R1/125

CPC分类号： Y02A50/475

摘要： 本发明提供了一种异香豆素类化合物及其制备方法和在制备抗生素药物以及抗肿瘤药物中的应用。该化合物侧链具有六氢嘧啶环的独特结构，通过对枯草芽孢杆菌菌株的发酵并分离而得，具有广谱细菌抑制活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较高抗菌活性，且显示出对肿瘤的较强抗性。

公开(公告)号：CN118908888A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410968357.2

申请日：2024-07-18

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  郝晓萌 ,  李虎 ,  邬钢 ,  彭宗根 ,  蒋忠科 ,  刘雨雨 ,  徐吉祥 ,  刘少伟

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07C231/24 ,  C07C235/60 ,  C12P17/12 ,  C12P13/02 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  C12R1/29

摘要： 本发明涉及微生物学和药学技术领域，尤其涉及一种儿茶酚类化合物及其制备方法和应用。一种儿茶酚类化合物，其特征在于，具有如下结构式：#imgabs0#；其中，R1与R2代表烷基、苯基或取代苯基。本发明提供一种儿茶酚类化合物及其制备方法和应用，所述儿茶酚类化合物为微生物发酵得到的天然产物，其抗纤维化和抗炎活性良好，有抗纤维化和抗炎治疗的临床应用前景。

公开(公告)号：CN112899199B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202110227667.5

申请日：2021-03-01

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 孙承航 ,  蒋忠科 ,  刘佳萌 ,  邬刚 ,  刘少伟 ,  游雪甫 ,  蒙建州

IPC分类号： C12N1/20 ,  C07K9/00 ,  C12P21/02 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04 ,  C12R1/29

摘要： 本发明涉及微生物学和药学领域，公开了一种小单孢菌TMD166及其应用，更具体地，公开了一种小单孢菌TMD166及其产生的新型硫肽类抗生素的制备方法和应用。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)TMD166，其保藏编号为CGMCC NO.21622。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)的发酵液中包含一种新型硫肽类抗生素—玄奘米星(Xuanzangmicin)，该化合物具有很好的抗细菌活性，作为一个新的人或畜抗感染药物有着较好的应用前景。