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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC分类号： A61K31/18
摘要： 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号：CN103183676A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201310077118.X
申请日：2013-03-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4995 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用，生物学实验研究表明，所述衍生物中受测试化合物，在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用，对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用，有望进一步研发成为临床治疗相关心血管疾病的有效药物。
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公开(公告)号：CN105037477B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510290719.8
申请日：2015-05-30
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 耶鲁大学医学院
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及新型钠离子牛磺胆酸共转运多肽抑制剂的合成及其对NTCP的抑制作用，实验研究表明，所述化合物对NTCP具有较强的抑制活性，为抗胆汁酸转运药物的抗病毒、抗胆汁淤积及代谢调节作用指明了方向，该类化合物或其组合物，有望开发成为一类具有潜力的新型NTCP抑制剂。
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公开(公告)号：CN105395532A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC分类号： A61K31/18
摘要： 本发明属于医药领域，涉及2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号：CN105037477A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510290719.8
申请日：2015-05-30
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 耶鲁大学医学院
CPC分类号： Y02P20/55 , C07J43/003
摘要： 本发明涉及新型钠离子牛磺胆酸共转运多肽抑制剂的合成及其对NTCP的抑制作用，实验研究表明，所述化合物对NTCP具有较强的抑制活性，为抗胆汁酸转运药物的抗病毒、抗胆汁淤积及代谢调节作用指明了方向，该类化合物或其组合物，有望开发成为一类具有潜力的新型NTCP抑制剂。
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公开(公告)号：CN103183676B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310077118.X
申请日：2013-03-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4995 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用，生物学实验研究表明，所述衍生物中受测试化合物，在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用，对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用，有望进一步研发成为临床治疗相关心血管疾病的有效药物。
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公开(公告)号：CN103183623A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201310077310.9
申请日：2013-03-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/21 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07C311/46 , A61K31/18 , A61K31/63 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一组苯磺酰胺基苯甲酰胺类衍生物及其制备和应用，研究结果表明，该类化合物在细胞水平对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)有明显的抑制作用，有望研究开发成为临床有效的治疗高血脂和胆汁淤积疾病的药物。
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