公开(公告)号：CN102382037B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201010271390.8

申请日：2010-09-03

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  郭宗儒 ,  田金英 ,  刘军政 ,  张书恩 ,  聂菲璘 ,  陶荣亚 ,  张晓琳 ,  刘峻玚 ,  贺伊博 ,  马轶鸣

IPC: C07D209/86 ,  C07D317/58 ,  C07D409/10 ,  C07D405/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/36 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式I化合物所示新的苯丙酸类化合物，其旋光异构体及外消旋体，和其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与胰岛素抗性有关的临床中的应用。

公开(公告)号：CN102030700A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200910235284.1

申请日：2009-09-30

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  郭宗儒 ,  田金英 ,  刘军政 ,  张书恩 ,  聂菲璘 ,  陶荣亚 ,  张晓琳 ,  刘峻玚 ,  贺伊博 ,  马轶鸣

IPC: C07D209/86 ,  C07C237/36 ,  C07C255/58 ,  C07D317/58 ,  C07D207/16 ,  C07C323/59 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/24 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  A61K31/403 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/401 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式I化合物所示新的苯甲酰胺基羧酸类化合物，其旋光异构体及外消旋体，和其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与胰岛素抗性有关的临床中的应用。。

公开(公告)号：CN103420954A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201210156932.6

申请日：2012-05-18

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 方唯硕 ,  张书恩

IPC: C07D305/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了阿齐他赛（1）及其中间体的工艺路线，反应条件及纯化方法。本制备工艺合成方法简便，各中间体易于纯化，总收率较高，工艺稳定，特别适合工业化生产质量稳定可靠的阿齐他赛原料药。

公开(公告)号：CN102382037A

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201010271390.8

申请日：2010-09-03

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  郭宗儒 ,  田金英 ,  刘军政 ,  张书恩 ,  聂菲璘 ,  陶荣亚 ,  张晓琳 ,  刘峻玚 ,  贺伊博 ,  马轶鸣

IPC: C07D209/86 ,  C07D317/58 ,  C07D409/10 ,  C07D405/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/36 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式I化合物所示新的苯丙酸类化合物，其旋光异构体及外消旋体，和其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与胰岛素抗性有关的临床中的应用。

公开(公告)号：CN102382036A

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201010271386.1

申请日：2010-09-03

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  郭宗儒 ,  田金英 ,  刘军政 ,  张书恩 ,  聂菲璘 ,  陶荣亚 ,  张晓琳 ,  刘峻玚 ,  贺伊博 ,  马轶鸣

IPC: C07D209/86 ,  C07D317/58 ,  A61K31/403 ,  A61K31/36 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式I化合物所示新的苯氧乙酸类化合物，其旋光异构体及外消旋体，和其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与胰岛素抗性有关的临床中的应用。

公开(公告)号：CN106167474A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201610342133.6

申请日：2016-05-20

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 方唯硕 ,  王少戎 ,  张书恩

IPC: C07D305/14 ,  C07F7/18

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D305/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

Abstract: 本发明涉及一种用于阿齐他赛(式I)及其中间体的制备的化学方法。本制备方法以10‑去乙酰基巴卡亭III(式II)作为起始物料，采用适当的反应路线，能克服现有技术以三尖杉宁碱作为起始物料，成本较高且路线步骤较多、需要重复使用色谱分离提纯步骤和分离大量的中间体、因而总收率并不高的缺陷，实现利用价廉易得的原料、低成本高收率合成阿齐他赛的目的，满足阿齐他赛的工业化生产需求。

公开(公告)号：CN102030700B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN200910235284.1

申请日：2009-09-30

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  郭宗儒 ,  田金英 ,  刘军政 ,  张书恩 ,  聂菲璘 ,  陶荣亚 ,  张晓琳 ,  刘峻玚 ,  贺伊博 ,  马轶鸣

IPC: C07D209/86 ,  C07C237/36 ,  C07C255/58 ,  C07D317/58 ,  C07D207/16 ,  C07C323/59 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/24 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  A61K31/403 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/401 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式I化合物所示新的苯甲酰胺基羧酸类化合物，其旋光异构体及外消旋体，和其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与胰岛素抗性有关的临床中的应用。