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公开(公告)号：CN105087454A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410185256.4
申请日：2014-05-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因工程生物，尤其微生物如大肠杆菌，具有催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的基因工程菌，即在微生物细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶和尿苷二磷酸葡萄糖转移酶的3个基因；这些功能酶基因通过表达载体导入细胞得到基因工程菌。本发明的工程菌株是在添加诱导剂异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)的情况下诱导功能酶蛋白的表达，直接利用工程菌生物催化黄酮类化合物的葡萄糖苷化，同时细胞生长良好，发酵周期较短，成本低。
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公开(公告)号：CN101857622B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN200910081639.6
申请日：2009-04-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/167 , C07H1/00 , A61K31/7076 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种腺苷衍生物及其制备方法和应用。具体而言，涉及如通式(I)所示的腺苷衍生物，含有这类药物的组合物和这类化合物的制备及其在制备预防和/或治疗失眠、焦虑、抑郁症药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102040603A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200910235772.2
申请日：2009-10-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途。所述的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的结构如式(I)所示，还公开了该化合物的合成制备方法、以及含有该化合物的药物组合物、该化合物用于治疗高血脂的用途、或与其他调血脂药联合用药治疗高血脂。
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公开(公告)号：CN107488162B
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201610922563.5
申请日：2016-10-19
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D317/68 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P37/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种双环醇类衍生物及其药学上可接受的盐，以及该类衍生物的制备方法、及其在制备预防和/或治疗肝病等方面药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105087454B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201410185256.4
申请日：2014-05-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因工程生物，尤其微生物如大肠杆菌，具有催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的基因工程菌，即在微生物细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶和尿苷二磷酸葡萄糖转移酶的3个基因；这些功能酶基因通过表达载体导入细胞得到基因工程菌。本发明的工程菌株是在添加诱导剂异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)的情况下诱导功能酶蛋白的表达，直接利用工程菌生物催化黄酮类化合物的葡萄糖苷化，同时细胞生长良好，发酵周期较短，成本低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105087453B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201410184995.1
申请日：2014-05-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因工程生物，尤其微生物如大肠杆菌，具有催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的基因工程菌，即在细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶、尿苷二磷酸葡萄糖脱氢酶和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的4个基因；这些功能酶基因通过表达载体导入细胞得到基因工程菌。本发明的工程菌株是在添加诱导剂异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)的情况下诱导功能酶蛋白的表达，直接利用工程菌生物催化黄酮类化合物的葡萄糖醛酸苷化，同时细胞生长良好，发酵周期较短，成本低。
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公开(公告)号：CN107488162A
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201610922563.5
申请日：2016-10-19
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D317/68 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P37/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种双环醇类衍生物及其药学上可接受的盐，以及该类衍生物的制备方法、及其在制备预防和/或治疗肝病等方面药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102260187B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201010185934.9
申请日：2010-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C233/60 , C07D295/135 , C07D213/75 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61K31/194 , A61K31/495 , A61K31/44 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及取代的氨甲酰基环己甲酸类化合物及其制法和用途。具体地说，本发明涉及式I化合物：或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、单晶型或多晶型，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述式I化合物的制备方法、包含式I化合物的药物组合物、式I化合物、以及式I化合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白酪氨酸磷酸酶-1B相关的疾病或病症的药物中的用途。本发明化合物可有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶-1B。
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公开(公告)号：CN102050745B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN200910237449.9
申请日：2009-11-06
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C211/42 , C07C209/62
Abstract: 本发明公开了一种安全制备脱氢松香酸降解胺的方法。该方法中，将叠氮化物和惰性有机溶剂混合，在加热条件下加入脱氢松香酸酰卤或者活性酯，生成的脱氢松香酸酰基叠氮化物随即原位重排生成相应的异氰酸酯，然后再水解生成脱氢松香酸降解胺。本方法避免了富集容易爆炸的脱氢松香酸酰基叠氮的过程，反应过程安全可控，且所有反应和纯化手段符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN101429186B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN200710177016.X
申请日：2007-11-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/32 , C07B57/00
CPC classification number: C07D311/36 , C07B57/00 , C07D311/32
Abstract: 本发明涉及一种对外消旋松属素进行拆分的方法，即用手性伯胺或亚磺酰胺作拆分剂，对外消旋松属素进行衍生化，得到一对非对映异构体，利用其物理性质的差别实现拆分，最后脱去衍生基团，得到(R)-(+)-松属素和(S)-(-)-松属素。
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