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公开(公告)号：CN101857622B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN200910081639.6
申请日：2009-04-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/167 , C07H1/00 , A61K31/7076 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种腺苷衍生物及其制备方法和应用。具体而言，涉及如通式(I)所示的腺苷衍生物，含有这类药物的组合物和这类化合物的制备及其在制备预防和/或治疗失眠、焦虑、抑郁症药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101874036B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200980101131.6
申请日：2009-03-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/16 , A61K31/7076 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/7076 , C07H19/167
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的三乙酰基-3-羟基苯基腺苷、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，公开了一个新的化合物2’，3’，5’-三-O-乙酰基-N6-(3-羟基苯基)腺苷，其制备方法以次黄嘌呤核苷为原料，经醋酐乙酰化、氯化亚砜氯代、3-羟基苯胺取代而得。还公开了含有三乙酰基-3-羟基苯基腺苷的药物组合物，所述药物组合物的剂型包括片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或微粒给药系统。本发明化合物制备的预防和\或治疗高血脂症的药物，具有调血脂活性明显、毒副作用小、体内代谢减慢的优点。
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公开(公告)号：CN102040603A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200910235772.2
申请日：2009-10-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途。所述的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的结构如式(I)所示，还公开了该化合物的合成制备方法、以及含有该化合物的药物组合物、该化合物用于治疗高血脂的用途、或与其他调血脂药联合用药治疗高血脂。
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公开(公告)号：CN104173363A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310204455.0
申请日：2013-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了如式I所示的一种腺苷化合物WS070133在制备预防或治疗应激障碍产品中的用途。所述的应激障碍及相关疾病包括急性应激障碍、创伤后应激障碍、适应障碍及恐惧症、焦虑症、躁狂症、躁郁症等疾病。发明通过对创伤后应激障碍模型动物口服给予WS070133，显示其具有降低动物应激水平、减少恐惧、焦虑样症状及学习记忆损伤的作用；研究还表明WS070133可以降低皮质酮水平、兴奋性氨基酸含量、减少神经元的凋亡并对相关的蛋白分子具有调节作用。WS070133具有毒性低、无依赖性和成瘾性、代谢清除快无残留效应等优点，具有很好的应用与开发前景。
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公开(公告)号：CN101875617A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN201010139761.7
申请日：2010-03-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D213/75 , C07D295/135 , A61K31/192 , A61K31/4412 , A61K31/5375 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及烷氧基取代的芳环的氨甲酰基类芳酸化合物，其生理上可接受的盐、溶剂化合物和立体异构体，其单晶型或多晶型，及其制备方法，以及含有所述化合物的药物组合物，以及它们用于调控蛋白酪氨酸酶-1B(PTP1B)的生物活性和在用于预防或治疗和蛋白酪氨酸磷酸酶-1B相关的疾病或蛋白酪氨酸磷酸酶-1B抑制剂在药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101874036A
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200980101131.6
申请日：2009-03-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/16 , A61K31/7076 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/7076 , C07H19/167
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的三乙酰基-3-羟基苯基腺苷、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，公开了一个新的化合物2’，3’，5’-三-O-乙酰基-N6-(3-羟基苯基)腺苷，其制备方法以次黄嘌呤核苷为原料，经醋酐乙酰化、氯化亚砜氯代、3-羟基苯胺取代而得。还公开了含有三乙酰基-3-羟基苯基腺苷的药物组合物，所述药物组合物的剂型包括片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或微粒给药系统。本发明化合物制备的预防和\或治疗高血脂症的药物，具有调血脂活性明显、毒副作用小、体内代谢减慢的优点。
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公开(公告)号：CN101712709A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810223649.4
申请日：2008-10-06
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/167 , A61K31/7076 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/7076 , C07H19/167
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的三乙酰基-3-羟基苯基腺苷、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，公开了一个新的化合物2’，3’，5’-三-O-乙酰基-N6-(3-羟基苯基)腺苷，其制备方法以次黄嘌呤核苷为原料，经醋酐乙酰化、氯化亚砜氯代、3-羟基苯胺取代而得。还公开了含有三乙酰基-3-羟基苯基腺苷的药物组合物，所述药物组合物的剂型包括片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或微粒给药系统。本发明化合物制备的预防和\或治疗高血脂症的药物，具有调血脂活性明显、毒副作用小、体内代谢减慢的优点。
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公开(公告)号：CN104173363B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201310204455.0
申请日：2013-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了如式I所示的一种腺苷化合物WS070133在制备预防或治疗应激障碍产品中的用途。所述的应激障碍及相关疾病包括急性应激障碍、创伤后应激障碍、适应障碍及恐惧症、焦虑症、躁狂症、躁郁症等疾病。发明通过对创伤后应激障碍模型动物口服给予WS070133，显示其具有降低动物应激水平、减少恐惧、焦虑样症状及学习记忆损伤的作用；研究还表明WS070133可以降低皮质酮水平、兴奋性氨基酸含量、减少神经元的凋亡并对相关的蛋白分子具有调节作用。WS070133具有毒性低、无依赖性和成瘾性、代谢清除快无残留效应等优点，具有很好的应用与开发前景。
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公开(公告)号：CN102040603B
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN200910235772.2
申请日：2009-10-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途。所述的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的结构如式(I)所示，还公开了该化合物的合成制备方法、以及含有该化合物的药物组合物、该化合物用于治疗高血脂的用途、或与其他调血脂药联合用药治疗高血脂。
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公开(公告)号：CN101875617B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201010139761.7
申请日：2010-03-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D213/75 , C07D295/135 , A61K31/192 , A61K31/4412 , A61K31/5375 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及烷氧基取代的芳环的氨甲酰基类芳酸化合物，其生理上可接受的盐、溶剂化合物和立体异构体，其单晶型或多晶型，及其制备方法，以及含有所述化合物的药物组合物，以及它们用于调控蛋白酪氨酸酶-1B(PTP1B)的生物活性和在用于预防或治疗和蛋白酪氨酸磷酸酶-1B相关的疾病或蛋白酪氨酸磷酸酶-1B抑制剂在药物中的应用。
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