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    2’-芳基查尔酮类化合物及其制备方法和在制药中的用途
    1.
    发明授权
    2’-芳基查尔酮类化合物及其制备方法和在制药中的用途 有权

    公开(公告)号：CN115572244B

    公开(公告)日：2024-04-30

    申请号：CN202110685893.8

    申请日：2021-06-21

    申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 王洋 ,  唐海荣 ,  沈翰辰 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

    IPC分类号： C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/165

    摘要： 本发明属合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2’‑芳基查尔酮类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。#imgabs0#

    2’-芳基查尔酮类化合物及其制备方法和在制药中的用途
    3.
    发明公开
    2’-芳基查尔酮类化合物及其制备方法和在制药中的用途 有权

    公开(公告)号：CN115572244A

    公开(公告)日：2023-01-06

    申请号：CN202110685893.8

    申请日：2021-06-21

    申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 王洋 ,  唐海荣 ,  沈翰辰 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

    IPC分类号： C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/165

    摘要： 本发明属合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2’‑芳基查尔酮类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

    一类手性有机－无机高分子组装体催化剂、合成方法及用途
    6.
    发明公开
    一类手性有机－无机高分子组装体催化剂、合成方法及用途 失效

    公开(公告)号：CN1597114A

    公开(公告)日：2005-03-23

    申请号：CN200410053352.X

    申请日：2004-07-30

    申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 丁奎岭 ,  王兴旺

    IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B35/02

    CPC分类号： Y02P20/588

    摘要： 本发明涉及一种新的配体、手性催化剂及手性催化剂的负载方法和用途。运用含磷手性配体与过渡金属离子通过配位作用形成有机－无机高分子组装体。该催化剂可用于α－脱氢氨基酸及其衍生物、各种烯胺以及衣康酸及其衍生物等化合物的不对称催化氢化。上述化合物的不对称催化氢化可用于α－氨基酸及其衍生物、手性胺及其衍生物以及2－烷基－1，4－丁二酸及其衍生物等化合物的合成。本发明提供的自负载催化剂的结构式如下上。

    非C2对称轴手性双膦配体的金属络合物、合成方法及其在酮的不对称催化氢化中的应用
    7.
    发明授权
    非C2对称轴手性双膦配体的金属络合物、合成方法及其在酮的不对称催化氢化中的应用 失效

    公开(公告)号：CN1166672C

    公开(公告)日：2004-09-15

    申请号：CN01139087.5

    申请日：2001-12-07

    申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 丁奎岭 ,  沈小强 ,  李欣

    IPC分类号： C07F9/28 ,  C07F15/00 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明涉及一类有非C2对称轴手性的双膦配体的金属络合物、合成方法及其在酮的不对称催化氢化中的应用。该络合物由R或S构型的H4-BINAP、二价钌化和物和R或S构型的二胺经络合而成。络合物的结构式如右式(1)，其中：R1和R2分别为：C1-12的烃基或见右式(2)所述的烃基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环戊基、环己基、环庚基或1-萘基、2-萘基等，其中：R5，R6可以分别为氢、甲基、叔丁基、甲氧基、三氟甲基或卤素；R3或R4分别为：H、Ph、甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2-或对甲氧基苯基，或者R3和R4＝-CH2CH2CH2CH2-。

    含手性四元环骨架的新型膦配体、合成方法及其用途
    8.
    发明公开
    含手性四元环骨架的新型膦配体、合成方法及其用途 失效

    公开(公告)号：CN1438227A

    公开(公告)日：2003-08-27

    申请号：CN03115826.9

    申请日：2003-03-14

    申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 丁奎岭 ,  赵东波

    IPC分类号： C07F9/30 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明提供含手性四元环骨架的新型膦配体、合成方法及其用途。所述配体及中间体结构通式如式I,其中：R’，R””分别为OR1或OR0、P(Om)R22或P(Om)R2；R”与R”’分别为COOR5或COOR6，也可以为CHO、CH2OR1、CH2N3、CH2NR1R2。以手性香豆素二聚体式Ⅱ为原料，依次经过内酯开环、酯化、偶连、还原，可获得上述单膦或双膦配体，上述配体还原又可衍生出含醚键、酯键或缩醛键以及含氮的新配体。上述配体可以用于制备钯催化的不对称烯丙基取代反应以及不对称催化氢化等反应的催化剂。

    非C2对称轴手性双膦配体的金属络合物、合成方法及其在酮的不对称催化氢化中的应用
    9.
    发明公开
    非C2对称轴手性双膦配体的金属络合物、合成方法及其在酮的不对称催化氢化中的应用 失效

    公开(公告)号：CN1356334A

    公开(公告)日：2002-07-03

    申请号：CN01139087.5

    申请日：2001-12-07

    申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 丁奎岭 ,  沈小强 ,  李欣

    IPC分类号： C07F9/28 ,  C07F15/00 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明涉及一类有非C2对称轴手性的双膦配体的金属络合物、合成方法及其在酮的不对称催化氢化中的应用。该络合物由R或S构型的H4－BINAP、二价钌化和物和R或S构型的二胺经络合而成。络合物的结构式如上式，其中:R1和R2分别为:C1－12的烃基或上下式。所述的烃基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环戊基、环己基、环庚基或1－萘基、2－萘基等,其中:R5,R6可以分别为氢、甲基、叔丁基、甲氧基、三氟甲基或卤素;R3或R4分别为:H、Ph、甲基、乙基、异丙基、－CH2CH2－或对甲氧基苯基,或者R3和R4=－CH2CH2CH2CH2－。

    二芳基-β-内酰胺类化合物及制备方法和在制药中的用途
    10.
    发明公开
    二芳基-β-内酰胺类化合物及制备方法和在制药中的用途 审中-实审

    公开(公告)号：CN115572250A

    公开(公告)日：2023-01-06

    申请号：CN202110685894.2

    申请日：2021-06-21

    申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

    发明人： 王洋 ,  唐海荣 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/10 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。