公开(公告)号：CN118056827A

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202311472621.5

申请日：2023-11-07

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院深圳先进技术研究院

发明人： 南发俊 ,  陈祖昕 ,  谢欣 ,  王婧怡 ,  刘欣安 ,  郭世猛 ,  陈东升 ,  洪丰 ,  谢银芳 ,  方家慧

IPC分类号： C07D459/00 ,  A61K31/475 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

摘要： 本发明公开了一种育亨宾衍生物及其制备方法、药物组合物和用途，育亨宾衍生物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的育亨宾衍生物，用作α2A‑AR拮抗剂，能够治疗糖尿病等疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118871450A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202380025081.8

申请日：2023-03-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李静雅 ,  卓宁 ,  曹磊 ,  孙新宇 ,  马杰 ,  孔祥荣

IPC分类号： C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

摘要： 一类葫芦素B衍生物及其制备方法和用途，该化合物结构如式I所示。所述葫芦素B衍生物合成简便，具有较好的抗肿瘤和抗炎活性，能够用于制备抗肿瘤和抗炎药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118619903A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202310223646.5

申请日：2023-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  沈冬杭 ,  郭世猛 ,  李鑫

IPC分类号： C07D307/58 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P25/14 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381

摘要： 本发明提供了一种不饱和内酯类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明的提供了一种结构新颖的GPR52拮抗剂化合物(如式I所示)，实验证明，本发明的化合物具有优异的GPR52拮抗剂活性和特异性，非常适合用于制备预防和/或治疗亨廷顿病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117143170A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202210564624.0

申请日：2022-05-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  卓宁 ,  贠盈 ,  张晨露 ,  蓝园 ,  郭世猛

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种肠道靶向五环三萜类TGR5受体激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物作为TGR5受体激动剂，能够用于制备治疗糖尿病、肥胖、高血脂、肝损伤和炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN115894220A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202111116425.5

申请日：2021-09-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李静雅 ,  陈奕 ,  宋高磊 ,  谢治富 ,  方艳芬 ,  张梅 ,  孙新宇 ,  曹磊 ,  马辉

IPC分类号： C07C57/42 ,  C07C57/13 ,  C07C61/35 ,  C07C69/74 ,  C07D401/14 ,  C07K5/062 ,  A61K31/201 ,  A61K31/194 ,  A61K31/225 ,  A61K31/496 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了一类长链类化合物、其制备方法及其用途，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，能够直接抑制ACLY，抑制原代肝细胞脂质合成，且在H358等多种癌细胞中抑制脂质从头合成、组蛋白乙酰化，并可抑制癌细胞增殖，可应用于制备治疗高血脂症、动脉粥样硬化等代谢性疾病，或者肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肠癌、脑癌、急性髓系白血病等多种癌症的药物。

公开(公告)号：CN109517022B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201710841681.8

申请日：2017-09-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  谢岑 ,  张晨露 ,  郭世猛 ,  张仰明 ,  王思维

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P3/00

摘要： 本发明公开了一种五环三萜类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。五环三萜类化合物的结构如通式I所示。本发明的五环三萜类化合物，能有效拮抗FXR受体，与现有的一些天然来源的FXR拮抗剂相比，具有更丰富的天然来源和更简便的合成方法。

公开(公告)号：CN109528714B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201710858990.6

申请日：2017-09-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  陈悦婷

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/382 ,  A61K31/122 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D495/10 ,  C07D311/96 ,  C07D335/04 ,  C07D307/94 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07C49/517

摘要： 本发明提供螺环类化合物用于制备抗肿瘤药物的用途。更具体而言，本发明提供如下通式I所示的螺环类化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：CN106810488B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201510848642.1

申请日：2015-11-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  陈华燕 ,  龚超骏 ,  王志龙 ,  郭玉娥

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02

摘要： 本发明一类用作GPR17和CysLT1双重拮抗剂的化合物、其制备方法和用途，涉及一类通式I所示的化合物，其制备方法和用途。该类化合物对GPR17有弱的拮抗活性，对CysLT1有强的拮抗作用，可用于预防、治疗中枢神经系统损伤和神经退行性疾病(如多发性硬化症，脑白质营养不良)；还可用于治疗CysLT1介导的哮喘和鼻炎、过敏、其他炎症性疾病。

公开(公告)号：CN107118098B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201610105067.0

申请日：2016-02-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  李静雅 ,  张梅 ,  谢治富 ,  王景涛 ,  郭冬冬

IPC分类号： C07C57/13 ,  C07C61/35 ,  C07C57/42 ,  C07C55/28 ,  C07C51/09 ,  A61K31/194 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及一类脂肪酸化合物、其制备方法及用途，其具有通式I所示的结构，该类化合物具有激活APMK活性和抑制小鼠原代肝细胞葡萄糖输出能力，可用于制备治疗肥胖或糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN111285825A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201811504572.8

申请日：2018-12-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  高召兵 ,  王锦涛 ,  郑月明 ,  张仰明 ,  许海燕 ,  顾民 ,  詹丽

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D277/52 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供了一类磺酰胺取代的化合物及其用途，具体地，本发明提供了如下通式I所示的化合物，其中，各个基团的定义如说明书中描述。本发明的化合物具有对Nav1.7的选择性抑制作用，能有效地选择性抑制细胞膜上的Nav1.7通道。