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公开(公告)号:CN111285825B
公开(公告)日:2023-02-17
申请号:CN201811504572.8
申请日:2018-12-10
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D285/08 , C07D277/52 , C07D417/12 , A61K31/433 , A61K31/4523 , A61K31/5377 , A61P29/00
摘要: 本发明提供了一类磺酰胺取代的化合物及其用途,具体地,本发明提供了如下通式I所示的化合物,其中,各个基团的定义如说明书中描述。本发明的化合物具有对Nav1.7的选择性抑制作用,能有效地选择性抑制细胞膜上的Nav1.7通道。
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公开(公告)号:CN110655484A
公开(公告)日:2020-01-07
申请号:CN201810688793.9
申请日:2018-06-28
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D209/34 , C07C215/10 , C07C213/08 , A61K31/404 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P3/10
摘要: 本发明涉及3-烯基吲哚酮类化合物的盐、其晶型、其药物组合物及其用途。具体地,相比于化合物,该化合物的盐型具有更优的水溶解性,因而更利于后续的药物开发。此外,该类化合物的盐型具有更优的体内代谢特性。
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公开(公告)号:CN104910118B
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201410093055.1
申请日:2014-03-13
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D311/16 , A61K31/37 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种双香豆素类化合物、其制备方法以及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的双香豆素类化合物具有以下通式I的结构,其具有广谱的激酶抑制活性以及对于c‑Met激酶具有直接的抑制活性,因此本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物的用途。通式I。
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公开(公告)号:CN103073455B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201110328036.9
申请日:2011-10-25
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C271/28 , C07C269/04 , C07C233/43 , C07C231/02 , C07D235/26 , A61K31/27 , A61K31/167 , A61K31/4184 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC分类号: C07C271/28 , C07C231/00 , C07C233/43 , C07C233/44 , C07C269/04 , C07C2601/16 , C07D235/26
摘要: 本发明提供了一类具有以下通式I表示的结构的KCNQ钾通道激动剂及其药学上可接受的盐,以及其制备方法和在制备治疗神经性疾病等的药物中的用途。本发明的化合物具有与现有技术中化合物Retigabine(瑞替加宾)相同或更佳的治疗效果,并且更易于合成及储存,同时不易发生氧化变质。
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公开(公告)号:CN102199133B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201010131636.1
申请日:2010-03-24
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D277/56 , A61K31/427 , A61P31/20 , A61P31/14
CPC分类号: C07D277/56
摘要: 本发明属于药物化学领域,涉及一类如下通式I所示的2’,2-双噻唑非核苷类化合物及其制备方法,以及包含该类化合物的药物组合物,该类化合物同时具有抗乙型肝炎病毒和抗丙型肝炎病毒的活性,可用于治疗乙型肝炎和丙型肝炎,且药代学试验显示该类化合物具有良好的生物利用度。
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公开(公告)号:CN102584760B
公开(公告)日:2015-06-17
申请号:CN201110006815.7
申请日:2011-01-13
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D311/00 , C07D491/02 , A61K31/352 , A61K31/498 , A61K31/53 , A61K31/4184 , A61P35/00
摘要: 本发明属于化学合成领域,更具体而言,涉及一种将含有α-亚甲基环戊酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜中α-亚甲基环戊酮结构单元转化为环丁邻二酮结构单元的方法,以及由此得到的含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜和由该类化合物衍生得到的对映-贝壳杉烷型二萜“类天然”衍生物。含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜及其衍生得到的对映-贝壳杉烷型二萜“类天然”衍生物,保留了原对映-贝壳杉烷型二萜的抗肿瘤生物活性,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN102106852B
公开(公告)日:2013-01-16
申请号:CN200910200581.2
申请日:2009-12-23
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/427 , A61P1/16 , A61P31/14
CPC分类号: A61K31/427
摘要: 本发明属于医药领域,涉及一类如下通式I所示的2’,2-联噻唑非核苷类化合物作为丙型肝炎病毒抑制剂的医药用途。该类2’,2-联噻唑非核苷类化合物经细胞水平的体外抗HCV活性测试,能够抑制HCV复制,具有抗丙型肝炎病毒的活性,有可能用于治疗丙型肝炎,用于制备治疗丙型肝炎的药物。
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公开(公告)号:CN102106852A
公开(公告)日:2011-06-29
申请号:CN200910200581.2
申请日:2009-12-23
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/427 , A61P1/16 , A61P31/14
CPC分类号: A61K31/427
摘要: 本发明属于医药领域,涉及一类如下通式I所示的2’,2-联噻唑非核苷类化合物作为丙型肝炎病毒抑制剂的医药用途。该类2’,2-联噻唑非核苷类化合物经细胞水平的体外抗HCV活性测试,能够抑制HCV复制,具有抗丙型肝炎病毒的活性,有可能用于治疗丙型肝炎,用于制备治疗丙型肝炎的药物。
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公开(公告)号:CN115322077B
公开(公告)日:2024-03-15
申请号:CN202110513466.1
申请日:2021-05-11
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C39/08 , C07C39/10 , C07C43/23 , C07C43/20 , C07C39/19 , C07C39/15 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D213/69 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C39/17 , C07C215/76 , C07C311/08 , C07C233/25 , C07C261/04 , C07D213/74 , C07C233/27 , C07C233/75 , C07F9/24 , C07C255/30 , C07C311/11 , C07C311/21 , C07C307/10 , C07C311/14 , C07C233/29 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D209/08 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/055 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/513 , A61K31/18 , A61K31/136 , A61K31/664 , A61K31/426 , A61K31/404 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16
摘要: 本发明提供了一类烷基酚类化合物及其制备方法,具体地,本发明提供了一种如化学式I表示的新型烷基多酚类化合物,其制备方法以及所述化合物在治疗代谢综合症上的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112694514B
公开(公告)日:2022-09-23
申请号:CN201911011460.3
申请日:2019-10-23
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P29/00
摘要: 本发明公开了一种五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途。本发明的五环三萜类TGR5受体激动剂结构如式I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明五环三萜类化合物,溶解度增加,渗透性提高,且显著提升TGR5受体激动活性,可以穿透Caco‑2单层细胞,保证该类化合物口服给药后的体内药效发挥。该类TGR5受体激动剂有望进一步开发成为治疗以糖尿病为代表的代谢性疾病的药物。
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