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    一种新型的奥沙利铂衍生物
    6.
    发明公开
    一种新型的奥沙利铂衍生物 无效

    公开(公告)号：CN101289468A

    公开(公告)日：2008-10-22

    申请号：CN200810058410.6

    申请日：2008-05-19

    申请人： 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

    发明人： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  叶青松 ,  侯树谦 ,  余尧

    IPC分类号： C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及一种新型的奥沙利铂衍生物[1R，2R－环己烷二胺·2，2－二(羟甲基)－1，3－丙二酸根合铂(II)]，[(1R，2R－cyclohexanediamine)·2，2－Bis(hydroxymethyl)malonato－platinum(II)]。它的制备是以cis－[PtA2I2]为原料(A2＝1R，2R－环己烷二胺)，与2，2－二(羟甲基)－1，3－丙二酸银定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品，粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的抗癌活性明显高于奥沙利铂、毒副作用明显比奥沙利铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。

    一种水溶性S,S-型庚铂衍生物
    9.
    发明公开
    一种水溶性S,S-型庚铂衍生物 有权

    公开(公告)号：CN102079761A

    公开(公告)日：2011-06-01

    申请号：CN201010504751.9

    申请日：2010-10-13

    申请人： 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

    发明人： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  谢成英 ,  叶青松 ,  全海天

    IPC分类号： C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  A61K9/19 ,  A61K9/08

    摘要： 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。