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公开(公告)号：CN103772435A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310673678.1
申请日：2013-12-12
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物－欣珞铂，化学名为：cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷?3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂()]。它的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN102079761B
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201010504751.9
申请日：2010-10-13
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61K9/19 , A61K9/08
摘要： 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。
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公开(公告)号：CN101914117B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201010109734.5
申请日：2010-02-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 昆明贵金属研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K31/22 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种如下通式2所示的含有二氯乙酰氧基的铂(II)类抗癌配合物：其中，A2为载体，为两个单氨配体或一个二胺配体；n为结晶水的数量，为0或1。
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公开(公告)号：CN102079761A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN201010504751.9
申请日：2010-10-13
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61K9/19 , A61K9/08
摘要： 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。
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公开(公告)号：CN105481902B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201510881017.7
申请日：2015-12-03
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH3、1R,2R‑环已二胺、1,2‑双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl‑、草酸根、1,1‑环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下：
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公开(公告)号：CN105481902A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510881017.7
申请日：2015-12-03
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH3、1R,2R-环已二胺、1,2-双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl-、草酸根、1,1-环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下。
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公开(公告)号：CN101914117A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN201010109734.5
申请日：2010-02-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 昆明贵金属研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K31/22 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种如下通式2所示的含有二氯乙酰氧基的铂(II)类抗癌配合物：其中，A2为载体，为两个单氨配体或一个二胺配体；n为结晶水的数量，为0或1。
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公开(公告)号：CN113943330A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202010691237.4
申请日：2020-07-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H15/04 , C07C235/10 , C07D213/69 , C07H5/06 , C07C217/58 , C07H19/056 , C07H1/00 , C07C213/02 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C271/20 , A61K31/706 , A61K31/7028 , A61K31/16 , A61K31/7032 , A61K31/133 , A61K31/7056 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一类如以下通式I的含糖结构化合物、其制备方法、药物组合物和用途。经实验证实，本发明的化合物在抑制PD‑1/PD‑L1蛋白相互作用上具有一定的活性，并且部分化合物能够有效促进IFN‑γ的分泌，可以通过抑制PD‑L1成为治疗肿瘤的潜力药物。此外，所述含糖结构化合物与同类不含糖结构化合物相比较，细胞毒性显著降低，因此，具有更好的安全性。
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公开(公告)号：CN102443039B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201010507569.9
申请日：2010-10-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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