公开(公告)号：CN117304205A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210698617.X

申请日：2022-06-20

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  胡清清 ,  张岩 ,  徐鸿瑞 ,  张成 ,  庄晓曦 ,  黄育敏 ,  卢志芳 ,  吴桐 ,  陈智铭

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/424

摘要： 本发明提供一种苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐及应用，本发明的苯并咪唑类三元并环化合物以TRIM24为靶点，设计出具有式I所示的结构的苯并咪唑类三元并环化合物，该类化合物不仅可靶向TRIM24，同时可以同等效力靶向BRPF1。此外，该类化合物亦显示出对其他溴结构域的初步抑制效果。该类化合物对多种肿瘤细胞系显示出良好的增殖抑制效果，暗示了其作为广谱抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN118359600A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202310057091.1

申请日：2023-01-17

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  胡建康 ,  张岩 ,  吴天帮 ,  徐鸿瑞 ,  罗国龙 ,  向秋萍 ,  吴锡山 ,  张成 ,  庄晓曦 ,  董瑞博

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P11/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/02 ,  A61P15/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/06 ,  A61P7/04 ,  A61P7/00 ,  A61P5/14

摘要： 本发明提供了一种芳基咪唑基异恶唑类化合物及其制备方法和应用，所述芳基咪唑基异恶唑类化合物的结构如式I所示：#imgabs0#本发明提供的芳基咪唑基异恶唑类化合物能够有效降解CBP和p300蛋白，具有优秀的抗癌效果。

公开(公告)号：CN117304204A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210696957.9

申请日：2022-06-20

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  胡清清 ,  张岩 ,  徐鸿瑞 ,  张成 ,  庄晓曦 ,  黄育敏 ,  卢志芳 ,  吴桐 ,  陈智铭

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明提供一种苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐及应用，本发明的苯并咪唑类三元并环化合物以TRIM24为靶点，设计出具有式I所示的结构的苯并咪唑类三元并环化合物。