公开(公告)号：CN113912563A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202010663949.5

申请日：2020-07-10

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  吴锡山 ,  张岩 ,  王蕊 ,  沈慧

IPC分类号： C07D277/66 ,  C07D235/18 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及一种苯并五元氮杂环化合物及其应用，所述苯并五元氮杂环化合物具有式I所示的结构，所述化合物可作为RORγ受体抑制剂的化合物，该类化合物可有效抑制RORγ蛋白，并对其他核受体家族蛋白具有很好的选择性；本发明提供的苯并五元含氮杂环类化合物或其药物组合物可用于制备治疗、预防或改善炎症、自身免疫性疾病、细胞增殖性紊乱疾病、败血病、癌症、神经性衰退性疾病或病毒感染等疾病的药物，对肿瘤的治疗具有良好的抑制作用，特别是对于前列腺癌的疗效尤为突出，对其他疾病的治疗也具有改善作用。

公开(公告)号：CN107021923B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201610064772.0

申请日：2016-01-29

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  罗小雨 ,  王蕊 ,  邢艳丽 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  张岩

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体提供了一种四氢喹啉相关二环类化合物的制备及其应用，该化合物具有式Ⅰ所示的结构。该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效调控ROR受体，可用于制备治疗ROR受体调控的相关疾病的药物；或在制备治疗癌症、炎症疾病及自身免疫疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN118359600A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202310057091.1

申请日：2023-01-17

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  胡建康 ,  张岩 ,  吴天帮 ,  徐鸿瑞 ,  罗国龙 ,  向秋萍 ,  吴锡山 ,  张成 ,  庄晓曦 ,  董瑞博

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P11/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/02 ,  A61P15/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/06 ,  A61P7/04 ,  A61P7/00 ,  A61P5/14

摘要： 本发明提供了一种芳基咪唑基异恶唑类化合物及其制备方法和应用，所述芳基咪唑基异恶唑类化合物的结构如式I所示：#imgabs0#本发明提供的芳基咪唑基异恶唑类化合物能够有效降解CBP和p300蛋白，具有优秀的抗癌效果。

公开(公告)号：CN114790169A

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202210476197.0

申请日：2016-01-29

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  罗小雨 ,  王蕊 ,  邢艳丽 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  张岩

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体提供了一种四氢喹啉相关二环类化合物及其应用，该化合物具有式Ⅰ所示的结构。该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效调控ROR受体，可用于制备治疗ROR受体调控的相关疾病的药物；或在制备治疗癌症、炎症疾病及自身免疫疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN109879784B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201910202909.8

申请日：2019-03-18

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张岩 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  罗小雨 ,  师语聃 ,  王蕊

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C231/02 ,  C07C317/44 ,  C07C233/29 ,  C07C237/20 ,  C07C233/25 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P13/02 ,  A61P17/16 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P21/04 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61K31/167

摘要： 本发明涉及一种联苯胺类化合物及其应用，所述联苯胺类化合物具有如下式I所示的结构，本发明还提供了该类化合物药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物及其在制备治疗或预防RORγ调控的相关疾病的药物中的应用，更重要的是，这类化合物还可用于制备治疗炎症、免疫疾病、癌症和神经类疾病的药物。

公开(公告)号：CN105985282A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510043387.3

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/18 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2-氧代-1,2-二氢苯并[cd]吲哚类化合物及其应用。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN111662226B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010548432.1

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚类化合物。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN109879784A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910202909.8

申请日：2019-03-18

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张岩 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  罗小雨 ,  师语聃 ,  王蕊

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C231/02 ,  C07C317/44 ,  C07C233/29 ,  C07C237/20 ,  C07C233/25 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P13/02 ,  A61P17/16 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P21/04 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61K31/167

摘要： 本发明涉及一种联苯胺类化合物及其应用，所述联苯胺类化合物具有如下式I所示的结构，本发明还提供了该类化合物药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物及其在制备治疗或预防RORγ调控的相关疾病的药物中的应用，更重要的是，这类化合物还可用于制备治疗炎症、免疫疾病、癌症和神经类疾病的药物。

公开(公告)号：CN105985282B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201510043387.3

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/18 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚类化合物及其应用。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN111662226A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN202010548432.1

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2-氧代-1,2-二氢苯并[cd]吲哚类化合物。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。