公开(公告)号：CN117304205A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210698617.X

申请日：2022-06-20

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  胡清清 ,  张岩 ,  徐鸿瑞 ,  张成 ,  庄晓曦 ,  黄育敏 ,  卢志芳 ,  吴桐 ,  陈智铭

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/424

摘要： 本发明提供一种苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐及应用，本发明的苯并咪唑类三元并环化合物以TRIM24为靶点，设计出具有式I所示的结构的苯并咪唑类三元并环化合物，该类化合物不仅可靶向TRIM24，同时可以同等效力靶向BRPF1。此外，该类化合物亦显示出对其他溴结构域的初步抑制效果。该类化合物对多种肿瘤细胞系显示出良好的增殖抑制效果，暗示了其作为广谱抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN116135858A

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202111356757.0

申请日：2021-11-16

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  李俊骅 ,  张岩 ,  张成 ,  庄晓曦

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P15/16 ,  A61K31/4355

摘要： 本发明提供一种呋喃并吡啶酮类化合物及其应用，本发明的呋喃并吡啶酮类化合物能够选择性抑制BET家族溴结构域与乙酰化赖氨酸的结合，可以作为溴结构域抑制剂，用于治疗癌症、炎症等BET相关疾病。

公开(公告)号：CN111320621B

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN201811531971.3

申请日：2018-12-14

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  向秋萍 ,  张岩 ,  张成 ,  邹龄娇 ,  王超 ,  王蕊

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明提供了一种吲嗪类化合物及其制备方法和应用，所述吲嗪类化合物具有如式I或式II所示的结构；本发明所提供的吲嗪类化合物，可以有效结合CBP/EP300溴结构域，抑制率一般可达到90％以上，具有良好的效果，并对其他溴结构域家族蛋白有很好的选择性；而且本发明提供的吲嗪类化合物结构稳定，合成方法更为简单。

公开(公告)号：CN107021923B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201610064772.0

申请日：2016-01-29

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  罗小雨 ,  王蕊 ,  邢艳丽 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  张岩

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体提供了一种四氢喹啉相关二环类化合物的制备及其应用，该化合物具有式Ⅰ所示的结构。该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效调控ROR受体，可用于制备治疗ROR受体调控的相关疾病的药物；或在制备治疗癌症、炎症疾病及自身免疫疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN114524776A

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202210177099.7

申请日：2022-02-25

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  澳大利亚联邦科学与工业研究组织

发明人： 吴东海 ,  赵世亭 ,  许永 ,  张岩 ,  阿卜杜勒萨拉姆·赛义德·阿里 ,  孔鑫煜 ,  刘晓敏 ,  格雷戈里·保罗·萨维奇 ,  克雷格·劳伦斯·弗朗西斯

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种四氮唑类化合物及其应用，所述四氮唑类化合物的结构式I所示：其中Ar1选自取代或未取代的苯环、取代或未取代的杂环，Y选自C、O或N中任意一种，Z选自卤素；环A选自取代或未取代的苯环、取代或未取代的杂环、取代或未取代的C3‑C7脂肪环。本发明提供的四氮唑类化合物能够有效抑制雄激素受体，抑制效果好，具备潜在的前列腺癌治疗效果。

公开(公告)号：CN111320621A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811531971.3

申请日：2018-12-14

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  向秋萍 ,  张岩 ,  张成 ,  邹龄娇 ,  王超 ,  王蕊

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明提供了一种吲嗪类化合物及其制备方法和应用，所述吲嗪类化合物具有如式I或式II所示的结构；本发明所提供的吲嗪类化合物，可以有效结合CBP/EP300溴结构域，抑制率一般可达到90％以上，具有良好的效果，并对其他溴结构域家族蛋白有很好的选择性；而且本发明提供的吲嗪类化合物结构稳定，合成方法更为简单。

公开(公告)号：CN109111437A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710481251.X

申请日：2017-06-22

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张茂风 ,  张岩 ,  薛晓纤 ,  王超 ,  宋明

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种苯并[d]异恶唑类化合物及其制备方法和应用，所述苯并[d]异恶唑类化合物是一类结构新颖的可作为BET溴结构域受体抑制剂的化合物，该类化合物可有效抑制BET家族蛋白的溴结构域，从而阻断BET家族蛋白与染色质组蛋白之间的相互作用，进而调节基因转录，引起下游信号通路的变化，并对多种疾病产生重要影响，对肿瘤的治疗具有良好的抑制作用，对其他疾病的治疗也具有改善作用，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN115772135A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211652256.1

申请日：2022-12-21

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  澳大利亚联邦科学与工业研究组织

发明人： 吴东海 ,  赵世亭 ,  许永 ,  张岩 ,  阿卜杜勒萨拉姆·赛义德·阿里 ,  孔鑫煜 ,  刘晓敏 ,  格雷戈里·保罗·萨维奇 ,  克雷格·劳伦斯·弗朗西斯

IPC分类号： C07D253/07 ,  C07D417/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/53

摘要： 本发明提供了一种三嗪酮类化合物及其应用，所述化合物的结构如式I所示：式I中，R1和R2独立地选自取代或未取代的C6‑C12芳基、取代或未取代的C6‑C12芳基烷基、取代或未取代的C1‑C12烷基、取代或未取代的C3‑C12环烷基、取代或未取代的C3‑C12环烷基烷基、取代或未取代的C2‑C12杂环基、取代或未取代的C2‑C12杂环基烷基、取代或未取代的C4‑C12杂芳基、取代或未取代的C4‑C12杂芳基烷基中任意一种。本发明提供的三嗪酮类化合物活性较高，能够有效抑制前列腺癌细胞的增殖。

公开(公告)号：CN111662226B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010548432.1

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚类化合物。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN109879784A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910202909.8

申请日：2019-03-18

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张岩 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  罗小雨 ,  师语聃 ,  王蕊

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C231/02 ,  C07C317/44 ,  C07C233/29 ,  C07C237/20 ,  C07C233/25 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P13/02 ,  A61P17/16 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P21/04 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61K31/167

摘要： 本发明涉及一种联苯胺类化合物及其应用，所述联苯胺类化合物具有如下式I所示的结构，本发明还提供了该类化合物药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物及其在制备治疗或预防RORγ调控的相关疾病的药物中的应用，更重要的是，这类化合物还可用于制备治疗炎症、免疫疾病、癌症和神经类疾病的药物。