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公开(公告)号：CN111170967B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202010196453.1
申请日：2020-03-19
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D307/00 , A61K31/343 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了去芳化的异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法、具有神经退行性疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone A具有新的罕见的笼状结构，是目前最强的Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂，在阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN111056935A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN202010000560.2
申请日：2020-01-02
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C45/78 , C07C45/79 , C07C49/743 , C07C49/835 , A61K31/122 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了去芳化异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法，具有治疗癫痫、高血压、帕金森病，疼痛、肿瘤、睡眠障碍等疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone B，hyphenrone J和hyphenrone K具有显著抑制Cav3.1低电压门控钙离子通道的活性，其中化合物hyphenrone K是目前活性最强的天然抑制剂，IC50比阳性对照咪拉地尔低一个数量级，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN111233886A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010222600.8
申请日：2020-03-26
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D493/10 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P9/06
摘要： 本发明提供了去芳化异戊烯基酰化间苯三酚杂萜hypulatone A和hypulatone B，其制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗心肌缺血、心绞痛、心率失常及心力衰竭等疾病的药物中的应用。本发明提供的新化合物hypulatone A和hypulatone B是具有复杂结构的倍半萜与去芳化异戊烯基酰化间苯三酚的杂萜化合物。hypulatone A和hypulatone B具有选择性显著抑制晚钠电流的活性，具有显著Nav1.5钠离子通道抑制活性，其中化合物hypulatone B是目前活性最强的天然抑制剂，其作用是阳性对照雷诺嗪的30倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗心脏系统疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111170967A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010196453.1
申请日：2020-03-19
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D307/00 , A61K31/343 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了去芳化的异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法、具有神经退行性疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone A具有新的罕见的笼状结构，是目前最强的Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂，在阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN114920724B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202210496858.6
申请日：2022-05-09
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D313/00 , C07C49/513 , C07C45/78 , C07C45/79 , C07C39/21 , C07C37/68 , C07C37/82 , C07C43/23 , C07C41/34 , C07C41/36 , A61K31/085 , A61K31/05 , A61K31/122 , A61K31/335 , A61P3/10
摘要： 本发明提供了系列二芳基庚烷类化合物及其药物组合物和应用，具体提供地方特色蔬菜海菜花中系列二芳基庚烷类化合物的制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗糖尿病的药物中的应用。属于药物技术领域。本发明提供的化合物主要具有二芳基醚型、联苯型和线型二芳基庚烷。本发明的化合物具有显著的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，尤其是Rxv‑103其作用是阳性对照acarbose的60倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN114920724A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210496858.6
申请日：2022-05-09
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D313/00 , C07C49/513 , C07C45/78 , C07C45/79 , C07C39/21 , C07C37/68 , C07C37/82 , C07C43/23 , C07C41/34 , C07C41/36 , A61K31/085 , A61K31/05 , A61K31/122 , A61K31/335 , A61P3/10
摘要： 本发明提供了系列二芳基庚烷类化合物及其药物组合物和应用，具体提供地方特色蔬菜海菜花中系列二芳基庚烷类化合物的制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗糖尿病的药物中的应用。属于药物技术领域。本发明提供的化合物主要具有二芳基醚型、联苯型和线型二芳基庚烷。本发明的化合物具有显著的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，尤其是Rxv‑103其作用是阳性对照acarbose的60倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN111233886B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010222600.8
申请日：2020-03-26
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D493/10 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P9/06
摘要： 本发明提供了去芳化异戊烯基酰化间苯三酚杂萜hypulatone A和hypulatone B，其制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗心肌缺血、心绞痛、心率失常及心力衰竭等疾病的药物中的应用。本发明提供的新化合物hypulatone A和hypulatone B是具有复杂结构的倍半萜与去芳化异戊烯基酰化间苯三酚的杂萜化合物。hypulatone A和hypulatone B具有选择性显著抑制晚钠电流的活性，具有显著Nav1.5钠离子通道抑制活性，其中化合物hypulatone B是目前活性最强的天然抑制剂，其作用是阳性对照雷诺嗪的30倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗心脏系统疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111056935B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202010000560.2
申请日：2020-01-02
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C45/78 , C07C45/79 , C07C49/743 , C07C49/835 , A61K31/122 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了去芳化异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法，具有治疗癫痫、高血压、帕金森病，疼痛、肿瘤、睡眠障碍等疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone B，hyphenrone J和hyphenrone K具有显著抑制Cav3.1低电压门控钙离子通道的活性，其中化合物hyphenrone K是目前活性最强的天然抑制剂，IC50比阳性对照咪拉地尔低一个数量级，具有潜在的药用价值。
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