公开(公告)号：CN113816889A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202111182481.9

申请日：2021-10-11

申请人： 中国药科大学

发明人： 尤启冬 ,  姜正羽 ,  于泽洲 ,  朱鹏举 ,  仝媛媛 ,  金雨辉 ,  郭小可 ,  徐晓莉 ,  王磊

IPC分类号： C07D207/36 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类Mcl‑1抑制剂及其抗肿瘤医药用途。本发明提供了一种4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类化合物，该化合物具有良好的Mcl‑1抑制活性，部分化合物对Mcl‑1的抑制活性达到纳摩尔级，且对Bcl‑2蛋白有较好的选择性，具有开发成抗肿瘤药物的前景。

公开(公告)号：CN118894846A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410914694.3

申请日：2024-07-09

申请人： 中国药科大学

发明人： 姜正羽 ,  尤启冬 ,  杨爽 ,  于泽洲 ,  王馨仪 ,  闫蕾昕 ,  陈学涛 ,  郭小可 ,  徐晓莉 ,  王磊

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了一类含硒元素类化合物及其用途。本发明的该类化合物具备完全的GLP‑1R‑cAMP信号通路激动效应(Emax)，且化合物GLP‑1R‑cAMP半数效应浓度(EC50)均达到纳摩尔级，部分化合物的EC50达皮摩尔级，是优异的GLP‑1受体激动剂。同时，该类化合物的成药性质良好。因此，本发明的含硒元素类化合物能够用于制备GLP‑1受体激动剂，用于制备预防和/或治疗与激动GLP‑1受体相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN113816889B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202111182481.9

申请日：2021-10-11

申请人： 中国药科大学

发明人： 尤启冬 ,  姜正羽 ,  于泽洲 ,  朱鹏举 ,  仝媛媛 ,  金雨辉 ,  郭小可 ,  徐晓莉 ,  王磊

IPC分类号： C07D207/36 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类Mcl‑1抑制剂及其抗肿瘤医药用途。本发明提供了一种4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类化合物，该化合物具有良好的Mcl‑1抑制活性，部分化合物对Mcl‑1的抑制活性达到纳摩尔级，且对Bcl‑2蛋白有较好的选择性，具有开发成抗肿瘤药物的前景。

公开(公告)号：CN117624145A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311599032.3

申请日：2023-11-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 尤启冬 ,  姜正羽 ,  杨爽 ,  于泽洲 ,  王馨仪 ,  郭小可 ,  徐晓莉 ,  王磊

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

摘要： 本发明公开了一类含硒元素类化合物及其用途。本发明的该类化合物具备完全的GLP‑1R‑cAMP信号通路激动效应(Emax)，且化合物GLP‑1R‑cAMP半数效应浓度(EC50)均达到纳摩尔级，部分化合物的EC50达皮摩尔级，是优异的GLP‑1受体激动剂。同时，该类化合物的成药性质良好。因此，本发明的含硒元素类化合物能够用于制备GLP‑1受体激动剂，用于制备预防和/或治疗与激动GLP‑1受体相关疾病的药物。