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公开(公告)号：CN118894846A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410914694.3
申请日：2024-07-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/53 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一类含硒元素类化合物及其用途。本发明的该类化合物具备完全的GLP‑1R‑cAMP信号通路激动效应(Emax)，且化合物GLP‑1R‑cAMP半数效应浓度(EC50)均达到纳摩尔级，部分化合物的EC50达皮摩尔级，是优异的GLP‑1受体激动剂。同时，该类化合物的成药性质良好。因此，本发明的含硒元素类化合物能够用于制备GLP‑1受体激动剂，用于制备预防和/或治疗与激动GLP‑1受体相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114773302B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210464286.3
申请日：2022-04-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D307/85 , A61K31/343 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/04
摘要： 本发明提供一种苯并呋喃衍生物及其医药用途，苯并呋喃衍生物是结构式为式（Ⅰ）的化合物，或者是式（Ⅰ）中化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐，式（Ⅰ）为#imgabs0#。本发明的苯并呋喃衍生物能够用作cGAS‑STING通路靶向抑制剂，用于炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN115477657B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202211218668.4
申请日：2022-10-06
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D493/10 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K31/496 , A61K33/04 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种香豆素前药及其制备方法和用途，该香豆素前药的化学结构如式(1)所示。本发明提供的香豆素前药在适当的条件下可以释放出H2S气体。该前药在405nm光照触发下释放出COS，经CA水解生成了H2S，可以用于构建新型光控释放的硫化氢供体分子。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113816889B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202111182481.9
申请日：2021-10-11
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D207/36 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类Mcl‑1抑制剂及其抗肿瘤医药用途。本发明提供了一种4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类化合物，该化合物具有良好的Mcl‑1抑制活性，部分化合物对Mcl‑1的抑制活性达到纳摩尔级，且对Bcl‑2蛋白有较好的选择性，具有开发成抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN116354879A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211582854.6
申请日：2022-12-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D215/38 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D217/24 , C07D215/42 , C07D215/12 , C07D263/56 , C07D275/02 , C07D241/42 , C07C235/64 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4706 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/498 , A61K31/167
摘要： 本发明公开了一类苯甲酰胺衍生物及其应用。本发明的苯甲酰胺衍生物对WDR5蛋白有明显的抑制活性，可作为WDR5小分子抑制剂，用于治疗与WDR5相关的疾病，该小分子在各类实验中均表现出了良好的活性，有希望开发成为特异性抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116217457A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202111460235.5
申请日：2021-12-02
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D207/34 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种4‑氨基‑1H‑吡咯化合物、制备方法和用途。本发明提供了系列4‑氨基‑1H‑吡咯化合物，活性测试显示具有Mcl‑1抑制作用，且大部分化合物具有纳摩尔级Mcl‑1抑制活性，对Bcl‑2抗凋亡蛋白家族的其他亚型Bcl‑2、Bcl‑xL、Bcl‑w和Bfl‑1具有良好的选择性，在体外抗肿瘤增殖活性评价中也表现出了良好的活性，其中活性最好的化合物52具有良好的类药性质，在Mv4‑11异种移植瘤裸鼠模型中体现了良好的抗肿瘤活性。因此，本发明提供的4‑氨基‑1H‑吡咯化合物具有开发成Mcl‑1抑制剂药物的前景，有望开发成抗肿瘤药。
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公开(公告)号：CN115919872A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211345695.8
申请日：2022-10-31
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K31/5415 , A61K31/538 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P17/10 , A61P19/02 , A61P15/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P9/14 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P35/02 , C07D279/26 , C07D279/28 , C07D279/22 , C07D417/04 , C07D279/34 , C07D265/38 , C07D219/02 , C07D209/88 , C07D209/86 , C07D279/30 , C07D413/06
摘要： 本发明提供一种三环类化合物的用途及包含其的药物组合物，三环类化合物作为STING激动剂的用途及制备治疗与STING蛋白功能相关疾病的药物，所述三环类化合物是式Ⅰ所示的化合物、其互变异构体、外消旋体、内消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐，式Ⅰ为：，该三环类化合物或包含其的药物组合物可用于制备干扰素基因刺激因子激动剂或免疫佐剂，或者制备治疗与STING蛋白功能相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115745975A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211131511.8
申请日：2022-09-15
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D405/14 , C07D403/14 , A61P35/00 , A61K31/635
摘要： 本发明公开了一种JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药、制备方法及医药用途。本发明请求保护一种JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药，结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示。活性研究表明，本发明提供的JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药对HEL细胞增殖抑制作用强，且具有靶向、可调控的特点，具有开发成抗骨髓增殖性肿瘤的药物的前景。
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公开(公告)号：CN115477657A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202211218668.4
申请日：2022-10-06
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D493/10 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K31/496 , A61K33/04 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种香豆素前药及其制备方法和用途，该香豆素前药的化学结构如式(1)所示。本发明提供的香豆素前药在适当的条件下可以释放出H2S气体。该前药在405nm光照触发下释放出COS，经CA水解生成了H2S，可以用于构建新型光控释放的硫化氢供体分子。
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公开(公告)号：CN115141182A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210798835.0
申请日：2022-07-08
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明提供一种苯并咪唑类化合物、包含其的药物组合物及两者的用途,苯并咪唑类化合物是式Ⅰ所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、内消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐，式Ⅰ为，本发明的苯并咪唑类化合物能够激活STING信号通路，具有治疗与STING蛋白功能相关疾病应用前景。
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