公开(公告)号：CN116693505A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310935511.1

申请日：2023-07-28

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  肖易倍 ,  朱亚胜 ,  郝海平 ,  叶秀全 ,  伍昱星 ,  沈豪 ,  王晓 ,  王丽萍

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解EGFR蛋白的化合物及其制法和应用，所述靶向降解EGFR蛋白的化合物对EGFR激酶具有降解活性，可以有效解决奥希替尼因靶点突变导致的耐药性问题，在制备用于预防或治疗癌症或肿瘤相关疾病的药物中的应用，对多种肿瘤细胞具有强抑制活性。

公开(公告)号：CN119143763A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202310708254.8

申请日：2023-06-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张阔军 ,  肖易倍 ,  蒋晟 ,  章翔宇 ,  叶科 ,  王天雨 ,  伍昱星 ,  周颖 ,  童俊

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，还包含其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、氘代物、代谢产物、前药、溶剂合物、水合物、药学上可接受的盐或共晶。该类化合物对EGFR单突变、双突变和三联突变的各类突变体具有高效、高选择的抑制活性，而对野生型EGFR活性较低，毒性较低，对癌症具有良好的治疗作用；解决了目前EGFR抑制剂效果不佳、选择性较低和耐药等问题。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116693505B

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310935511.1

申请日：2023-07-28

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  肖易倍 ,  朱亚胜 ,  郝海平 ,  叶秀全 ,  伍昱星 ,  沈豪 ,  王晓 ,  王丽萍

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解EGFR蛋白的化合物及其制法和应用，所述靶向降解EGFR蛋白的化合物对EGFR激酶具有降解活性，可以有效解决奥希替尼因靶点突变导致的耐药性问题，在制备用于预防或治疗癌症或肿瘤相关疾病的药物中的应用，对多种肿瘤细胞具有强抑制活性。