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公开(公告)号：CN114524772B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210185598.0
申请日：2022-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D239/56 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含杂环串联类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的杂环串联类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类末端为杂环串联的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN114524772A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210185598.0
申请日：2022-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D239/56 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含杂环串联类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的杂环串联类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类末端为杂环串联的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN114539223B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210194719.8
申请日：2022-03-01
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳基并氮杂七元环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳基并氮杂七元环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳基并氮杂七元环的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116003424A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211522374.0
申请日：2022-11-30
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D491/107 , A61P35/00 , A61K31/497
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明将SHP2抑制剂与MEK1抑制剂通过药效团拼接策略，设计和制备出一类全新的SHP2与MEK1双靶点抑制剂，为后期开发RAS突变引起的癌症提供可能的新型药物治疗解决方案。本发明的重要意义在于提供了首个SHP2与MEK1双靶点抑制剂，通过实施例证实了SHP2抑制剂和MEK1抑制剂具有协同作用，可解决单药临床疗效差的问题。
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公开(公告)号：CN114478403B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210185606.1
申请日：2022-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/497 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳香胍基类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳香胍基类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳香胍基的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN116003424B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202211522374.0
申请日：2022-11-30
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D491/107 , A61P35/00 , A61K31/497
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明将SHP2抑制剂与MEK1抑制剂通过药效团拼接策略，设计和制备出一类全新的SHP2与MEK1双靶点抑制剂，为后期开发RAS突变引起的癌症提供可能的新型药物治疗解决方案。本发明的重要意义在于提供了首个SHP2与MEK1双靶点抑制剂，通过实施例证实了SHP2抑制剂和MEK1抑制剂具有协同作用，可解决单药临床疗效差的问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115974841A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310027470.6
申请日：2023-01-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/55
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种苯并氮卓氨基类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物。本发明基于理性药物设计，制备出一类取代的苯并氮卓氨基类全新化合物，以提供结构多样、活性高的SHP2抑制剂。
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公开(公告)号：CN116063307A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111272628.3
申请日：2021-10-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , C07D519/00 , C07D401/14 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含SHP2与CDK4/6双靶点抑制剂合成及其制备方法与应用。含有通式I‑III三种化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明通过药效团融合和合理药物设计的方法，制备出一类全新SHP2与CDK4/6双靶点抑制剂，以解决目前SHP2抑制剂和CDK4/6抑制剂耐药、药效差等问题；本发明重要意义在于提供了首个SHP2和CDK4/6双靶点抑制剂，为后期解决激酶和磷酸酶耐药问题提供基础。同时本发明的实施例证实了SHP2抑制剂和CDK4/6抑制剂具有协同作用，为后续开发SHP2双靶抑制剂提供理论支持。
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公开(公告)号：CN114539223A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210194719.8
申请日：2022-03-01
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳基并氮杂七元环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳基并氮杂七元环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳基并氮杂七元环的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN114478403A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210185606.1
申请日：2022-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/497 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳香胍基类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳香胍基类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳香胍基的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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