吲唑类ALK5抑制剂及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN117186066A

    公开(公告)日:2023-12-08

    申请号:CN202311157645.1

    申请日:2023-09-08

    摘要: 本发明属于药物化学领域,公开了结构如式Ⅲ所示的吲唑类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,Ar为取代芳环或六元芳杂环;R选自Y为杂原子;R1和R2分别独立的选自氢、氟、羟基、醛基、羰基、羧基、氰基、甲酰胺基、硝基、C1~C6烷基、C3~C6环烷基、含1个氧原子的C3~C8环杂烷基、C6~C10芳基。本发明吲哚类化合物对ALK5具有显著的抑制活性,在浓度50nM时抑制率最高可达68%~70%,与先导化合物相当,可以用于阻断TGF‑β/SMAD信号通路。本发明公开了所述的吲唑类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物在制备ALK5抑制剂中的应用。

    一种抗菌多肽HF-18及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109678944A

    公开(公告)日:2019-04-26

    申请号:CN201910162027.3

    申请日:2019-03-04

    IPC分类号: C07K14/46 A61K38/17 A61P31/04

    摘要: 本发明公开了一种抗菌多肽HF-18及其制备方法和应用,该抗菌多肽HF-18的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示。本发明从八目鳗鱼多肽HFIAP-1出发,通过构效关系研究,获得α螺旋程度较好的18个氨基酸的多肽,并将其第12位的组氨酸替换为赖氨酸及第14位的甘氨酸替换为疏水性的苯丙氨酸,得到多肽HF-18(GFFKKAWRKVKKAFRRVL)。本发明制备所得的多肽HF-18,α螺旋程度和疏水性提高,合成成本降低,具有良好的体内外抗菌活性,可以应用于各种普通感染及顽固感染性疾病,作为现有抗生素的优良替代药物或辅助药物。

    一种土鳖虫多糖的结构及其用途

    公开(公告)号:CN110894244A

    公开(公告)日:2020-03-20

    申请号:CN201910987685.6

    申请日:2019-10-17

    摘要: 本发明涉及一种土鳖虫多糖的结构及其用途,利用化学分析和波谱技术对其结构进行鉴定,发现本发明中的ESPS的重复单元结构中主链主要由→4)-α-D-Glcp-(1→的葡萄糖和→3)-Galp-(1→的半乳糖组成,且支链通过葡萄糖的O-6键、半乳糖的O-4键和O-6键连接在主链上,即ESPS为首次从土鳖虫中分离得到的一种结构新颖的杂多糖。同时,本发明中的ESPS可刺激脾淋巴细胞的增殖,也可促进淋巴细胞及NK细胞对多种肿瘤细胞的杀伤作用,表明多糖ESPS具有促进免疫和抗肿瘤作用。

    奥利司他及其与吉西他滨联合在制备治疗胰腺癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN118593478A

    公开(公告)日:2024-09-06

    申请号:CN202410721821.8

    申请日:2024-06-05

    摘要: 本发明公开了奥利司他在制备治疗胰腺癌药物中的应用,属于生物医药技术领域;所述奥利司他与胰腺癌细胞3‑羟基酰辅酶A脱水酶2(HACD2)靶蛋白结合,具有抑制胰腺癌细胞增殖的活性,奥利司他能抑制胰腺癌细胞PANC‑1、AsPC‑1的增殖及肿瘤生长,并且联合吉西他滨得到奥利司他能增强吉西他滨治疗胰腺癌的效果;奥利司他及其与吉西他滨联合用药在临床胰腺癌的治疗中有良好的应用前景。

    抗菌肽AS-12W及其制备方法和用途
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115746097A

    公开(公告)日:2023-03-07

    申请号:CN202211353056.6

    申请日:2022-10-31

    摘要: 本发明公开了扬子鳄来源的抗菌肽AS‑12W,所述抗菌肽AS‑12W的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示或与其有90%以上同源性的氨基酸序列。本发明还公开了所述抗菌肽的制备方法及其应用。本发明抗菌肽AS‑12W对耐药性细菌具有较好的体内外抗菌和杀菌活性,可用于治疗耐药性细菌感染方面的疾病。具有抗菌谱广,溶血活性低的特点,可应用于医药、化妆品、食品等领域。