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公开(公告)号：CN114276288A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210018142.5
申请日：2022-01-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D209/38 , C07F7/08 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种手性α‑炔丙基‑3‑吲哚类化合物及其衍生物的合成方法和应用，本发明的化合物及其衍生物以重氮化合物、醇及吲哚炔丙醇为原料，Rh2(esp)2、手性磷酸为催化剂，分子筛为吸水剂，在有机溶剂中经一步三组分反应制备得到。本发明方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。而且本发明的手性α‑炔丙基‑3‑吲哚类化合物及其衍生物，不仅本身具有很多的生物活性，而且该类化合物中所含有的吲哚骨架和吲哚啉酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114573631A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210234986.3
申请日：2022-03-10
申请人： 清远中大创新药物研究中心 , 中山大学
IPC分类号： C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明属于紫杉醇合成技术领域，具体涉及一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法和在紫杉醇及其衍生物合成中的应用，本发明公开了一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法，该方法操作简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产物纯化简单、产生的废弃物少、原子经济性高、绿色环保，操作简单安全、收率高等优点，通过该反应可以一步合成紫杉醇侧链及其类似物。同时，以该紫杉醇侧链类似物合成方法为关键反应步骤，用含7‑TES‑巴卡汀母核的重氮(i)替换重氮(a)可实现紫杉醇及衍生物的两步高效半合成，从而革新了紫杉醇的半合成方法。
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公开(公告)号：CN114573631B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210234986.3
申请日：2022-03-10
申请人： 清远中大创新药物研究中心 , 中山大学
IPC分类号： C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明属于紫杉醇合成技术领域，具体涉及一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法和在紫杉醇及其衍生物合成中的应用，本发明公开了一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法，该方法操作简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产物纯化简单、产生的废弃物少、原子经济性高、绿色环保，操作简单安全、收率高等优点，通过该反应可以一步合成紫杉醇侧链及其类似物。同时，以该紫杉醇侧链类似物合成方法为关键反应步骤，用含7‑TES‑巴卡汀母核的重氮(i)替换重氮(a)可实现紫杉醇及衍生物的两步高效半合成，从而革新了紫杉醇的半合成方法。
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公开(公告)号：CN114276288B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202210018142.5
申请日：2022-01-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D209/38 , C07F7/08 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种手性α‑炔丙基‑3‑吲哚类化合物及其衍生物的合成方法和应用，本发明的化合物及其衍生物以重氮化合物、醇及吲哚炔丙醇为原料，Rh2(esp)2、手性磷酸为催化剂，分子筛为吸水剂，在有机溶剂中经一步三组分反应制备得到。本发明方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。而且本发明的手性α‑炔丙基‑3‑吲哚类化合物及其衍生物，不仅本身具有很多的生物活性，而且该类化合物中所含有的吲哚骨架和吲哚啉酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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