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公开(公告)号：CN114573631A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210234986.3
申请日：2022-03-10
申请人： 清远中大创新药物研究中心 , 中山大学
IPC分类号： C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明属于紫杉醇合成技术领域，具体涉及一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法和在紫杉醇及其衍生物合成中的应用，本发明公开了一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法，该方法操作简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产物纯化简单、产生的废弃物少、原子经济性高、绿色环保，操作简单安全、收率高等优点，通过该反应可以一步合成紫杉醇侧链及其类似物。同时，以该紫杉醇侧链类似物合成方法为关键反应步骤，用含7‑TES‑巴卡汀母核的重氮(i)替换重氮(a)可实现紫杉醇及衍生物的两步高效半合成，从而革新了紫杉醇的半合成方法。
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公开(公告)号：CN114539265B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210200549.X
申请日：2022-03-02
申请人： 中山大学 , 清远中大创新药物研究中心
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P37/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺及其肿瘤免疫功能，本发明公开了一种亚型选择性腺苷A2A受体拮抗剂，即1‑氨基‑N‑(吡啶‑2‑基甲基)苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类小分子化合物，其结构如式(Ⅰ)所示。本发明经研究发现，该小分子化合物可特异性靶向A2AR，抑制cAMP累积、促进免疫细胞细胞因子释放，增强共培养中免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，增强肿瘤免疫治疗效果。在分子水平、细胞水平和癌症小鼠模型中均表现出明显的肿瘤免疫增强作用，有望应用于肿瘤免疫治疗。
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公开(公告)号：CN114539265A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210200549.X
申请日：2022-03-02
申请人： 中山大学 , 清远中大创新药物研究中心
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P37/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺及其肿瘤免疫功能，本发明公开了一种亚型选择性腺苷A2A受体拮抗剂，即1‑氨基‑N‑(吡啶‑2‑基甲基)苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类小分子化合物，其结构如式(Ⅰ)所示。本发明经研究发现，该小分子化合物可特异性靶向A2AR，抑制cAMP累积、促进免疫细胞细胞因子释放，增强共培养中免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，增强肿瘤免疫治疗效果。在分子水平、细胞水平和癌症小鼠模型中均表现出明显的肿瘤免疫增强作用，有望应用于肿瘤免疫治疗。
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公开(公告)号：CN114573631B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210234986.3
申请日：2022-03-10
申请人： 清远中大创新药物研究中心 , 中山大学
IPC分类号： C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明属于紫杉醇合成技术领域，具体涉及一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法和在紫杉醇及其衍生物合成中的应用，本发明公开了一种利用三组分反应一步合成紫杉醇侧链及其类似物的方法，该方法操作简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产物纯化简单、产生的废弃物少、原子经济性高、绿色环保，操作简单安全、收率高等优点，通过该反应可以一步合成紫杉醇侧链及其类似物。同时，以该紫杉醇侧链类似物合成方法为关键反应步骤，用含7‑TES‑巴卡汀母核的重氮(i)替换重氮(a)可实现紫杉醇及衍生物的两步高效半合成，从而革新了紫杉醇的半合成方法。
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公开(公告)号：CN113214137B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202110546757.0
申请日：2021-05-19
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D209/54 , C07D401/06 , C07D417/06 , C07D401/10 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61K31/403 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/427
摘要： 本发明属于抗菌和抗癌药物技术领域，具体涉及一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂及其在抗菌和抗肿瘤方面的应用，本发明提供一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂，所述抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，一方面具有较好的抑菌活性，尤其是对革兰氏阴性菌(如鲍曼不动杆菌等)，可应用于制备抑制病原微生物的药物；另一方面该抑制剂具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞(如结直肠癌、乳腺癌、肺癌和骨肉瘤等)均具有较好的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。在抗菌和抗肿瘤方面具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115260199A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210968765.9
申请日：2022-08-12
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P19/08
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺化合物及其制备方法与应用。本发明的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺化合物能特异性识别A2AR，与A2AR的结合能力强，还能抑制cAMP累积，抑制肿瘤细胞生长，特别是抑制结肠癌细胞的生长，从而增强肿瘤免疫治疗效果；同时，本发明化合物具有较好的肝微粒代谢稳定性，不会被快速代谢，在体内有足够的时间发挥药效。
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公开(公告)号：CN113292448B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110712751.6
申请日：2021-06-25
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C249/02 , C07C251/20 , A61P35/00 , A61K31/216 , A61K31/235
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种茚酮类亚胺衍生物及其制备方法与应用，所述茚酮类亚胺衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，所述R1选自氢、氟、氯、溴；R2选自氢、氟、氯、三氟甲基、甲氧羰基；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物，尤其是抗结直肠癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞的药物；同时，所述茚酮类亚胺衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性和高收率的优势。
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公开(公告)号：CN113999214A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111354558.6
申请日：2021-11-16
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吲哚二氢呋喃环衍生物及其制备方法和应用，本发明的吲哚二氢呋喃环衍生物具有式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示的结构，该衍生物结构新颖，具有一定的抗菌抗肿瘤作用，对人结肠癌细胞、人乳腺癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人骨肉瘤细胞以及金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌均具有一定的抑制作用。同时，本发明的衍生物是以烯基重氮化合物、吲哚醛为原料，以金属为催化剂，在有机溶剂中经过一步反应制备所得；所述制备方法所用的原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。
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公开(公告)号：CN113292532A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110712933.3
申请日：2021-06-25
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D333/24 , C07C251/22 , C07C249/02 , A61K31/216 , A61K31/381 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1选自乙氧基、二苯基甲氧基、毛香醇基、D‑薄荷醇基；R2选自噻吩、苯基、对溴基苯基、对甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基；R3选自氢、硝基；R4选自氢、氟、溴；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物；同时，所述多取代萘醌衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。
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