公开(公告)号：CN104557938A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310517594.9

申请日：2013-10-28

申请人： 中山大学

发明人： 罗海彬 ,  万一千 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一类如式(I)所示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基或环戊基，环己基，异丁基，邻氯苯基；R’’＝H时，R选自D或者L构型的CHCH3CONHR′′′、D或者L构型的CH2CONHR′′′、D或者L构型的CH2CH2CONHR′′′；其中R′′′是对甲氧基苯基。

公开(公告)号：CN102276612B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201110168341.6

申请日：2011-06-21

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  符立梧 ,  林晓琴 ,  朱新海 ,  王淑东 ,  梁永钜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐，它们的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。C-2位取代Aldisin衍生物具有式(I)所示结构：其中R代表苯基，或邻位、间位或对位被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、酮羰基、氨基、羟基、羟甲基、卤素、三氟甲基、氰基，或者硝基单取代的苯基，以及1’3-二氧桥环取代苯基。本发明所述的C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐、药用组合物对多种肿瘤细胞具有一定的抑制作用，可用于制备治疗肿瘤的药物。为临床治疗肿瘤提供了更多的药物选择。

公开(公告)号：CN101691318B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN200910040649.5

申请日：2009-06-29

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  朱新海 ,  孟飞 ,  汪晨霞 ,  谢建伟 ,  宋化灿

IPC分类号： C07B43/04 ,  B01J31/22 ,  C07C217/92 ,  C07C217/84 ,  C07C213/02 ,  C07C211/48 ,  C07C211/56 ,  C07C211/52 ,  C07C209/10 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00

摘要： 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基卤代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101759699B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200910261419.1

申请日：2009-12-11

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  谢建伟 ,  朱新海 ,  王淑东 ,  袁洁 ,  陈晓光 ,  苏丽 ,  孟飞 ,  汪晨霞 ,  黄漫娜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用，旨在提供一类对肿瘤细胞具有抑制作用的，具有式(I)结构的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其药用盐。它具有式(I)表示的化合物：其中：n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，或苄基；R2代表OH或O；R3代表H，三氟甲基，C1-C6烷基，或OR4，R4代表H，C1-C6烷基。

公开(公告)号：CN102020645A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN201010501383.2

申请日：2010-09-30

申请人： 中山大学 ,  北卡罗莱纳大学

发明人： 万一千 ,  柯衡明 ,  陈功 ,  王浣尘 ,  朱新海 ,  郑展超

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P5/00

摘要： 本发明涉及如式(I)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用，其中R1选自H或烷氧基；R2选自烷基。所述的吡唑并嘧啶酮衍生物或其药用盐具有抑制磷酸二酯酶V的作用，可用于制备治疗男性阳痿、肺动脉高压、下尿路综合症、良性前列腺肿大、慢性心衰、中风、冠脉疾病和神经性垂体功能疾病等的治疗药物。

公开(公告)号：CN109776391B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201811571817.9

申请日：2018-12-21

申请人： 中山大学

发明人： 朱新海 ,  贾梦影 ,  万一千

IPC分类号： C07D209/86 ,  G01N27/62

摘要： 本发明提供N‑丙烯酸咔唑及其作为基质在基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱分析聚合物中的应用。N‑丙烯酸咔唑，其结构如式(1)所示。本发明以N‑丙烯酸咔唑作为MALDI基质，能够用于包括聚乙二醇、聚硅氧烷、聚丙烯酸酯、聚碳酸酯、聚醚、聚醚胺、聚苯乙烯及聚乙烯吡咯烷酮等多种类型的聚合物的分析，适用范围广，且分子量检测范围可从几百到十几万。此外，N‑丙烯酸咔唑基质合成简便、成本低、稳定性好、用量少、离子化效率高，N‑丙烯酸咔唑与待测物形成的结晶形态均匀，提高了分析的重现性。

公开(公告)号：CN105777781A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610217382.2

申请日：2016-04-08

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  黄漫娜 ,  朱新海 ,  余锐娜 ,  叶淑娴 ,  许可 ,  旷实

IPC分类号： C07D513/14 ,  C09K11/06

CPC分类号： C07D513/14 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1092

摘要： 本发明提供了一类如式(I)所示的噻唑[4,5?e]噻吩[2,3?b]吡啶类化合物，其作为具有荧光功能的化合物的应用，并提供了其制备方法：其中，R选自氢，氯，氟；R’选自4?羟基；2?羟基；2?甲基；2,6?二甲氧基；2?羟基?5?碘；2?羟基?5?溴；2?羟基?3,5?二叔丁基；2?羟基?4?氰基；2?羟基?4?甲氧基；2?羟基?5?磺酸基；2?氨基；2?甲磺酰胺基；2?对甲基苯磺酰胺基；2?对甲基苯磺酸酯基；2?(萘?2?磺酰胺基)；4?苯磺酰基。

公开(公告)号：CN102786525B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201210280123.6

申请日：2012-08-08

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  罗海彬 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： 本发明公开了式（I）表示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物、其制备方法及其作为磷酸二酯酶Ⅸ（PDEIX）的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基，环戊基，环己基，异丁基；R”=CH3时，R代表苄基；R”=H时，R选自3-甲基吡啶、1-苯基乙基、1-（4-氯苯基）乙基、其中R1选自氢、氯、甲氧基、甲基、三氟甲基、二甲氧基、亚甲二氧基、二氯，R2选自氢、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、二甲氧基、2-甲基-4甲氧基。

公开(公告)号：CN103739417A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201310751904.3

申请日：2013-12-31

申请人： 中山大学

发明人： 朱新海 ,  杨波 ,  廖礼豪 ,  曾永亨 ,  万一千

IPC分类号： C07B43/04 ,  C07D213/73 ,  C07C209/10 ,  C07C211/51 ,  C07C211/52 ,  C07C211/45 ,  C07C211/46 ,  C07C211/47 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C227/08 ,  C07C229/60 ,  C07C231/12 ,  C07C237/30

摘要： 本发明公开了一种循环水相体系中合成芳香伯胺的方法，该方法以芳基卤代物和氨水为原料，以水作为溶剂，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物或在水中能转化为相应碱的化合物为碱，以多胺基羧酸及其盐类化合物为配体，采用铜源催化剂，催化芳基卤代物和氨水形成芳香伯胺。本发明以水作为溶剂，无需使用任何相转移催化剂，且催化剂、配体和反应溶剂水能循环使用，有效的改善了反应的环境友好性，更加符合绿色化学发展的要求，尤其是其底物适用范围广，在天然产物、药物及农药制备方面具有广阔的前景。

公开(公告)号：CN102260266A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110112881.2

申请日：2011-05-03

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  罗海彬 ,  孟飞 ,  刘培庆 ,  朱新海 ,  文丹 ,  邵咏贤 ,  张淳 ,  黄杰辉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04

摘要： 本发明公开了一种吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示，其中当R’为2-氯苯基时，R代表苯基，被取代的苯基，苄基，被取代的苄基，3-甲基吡啶，1-苯基乙基，二苯基甲基或CHCH3CONHR1，其中R1代表苯基或被甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、NHCOCH3、NCH3CH3取代的苯基；其中当R’为苯基时，R代表CHCH3CONHR2，其中R2代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基；其中当R’为甲基时，R代表4-甲氧基苄基、二苯基甲基或N-(2-氨基环己基)-4-甲氧基苯磺酰胺。本发明的吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物对磷酸二酯酶IX具有抑制活性，可以用作磷酸二酯酶IX的抑制剂，可用于制备磷酸二酯酶IX抑制剂，具有广阔的应用前景。式(1)