公开(公告)号：CN107445963B

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201710488483.8

申请日：2017-06-23

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  王世珂 ,  刘敬功 ,  李丁 ,  黄志纾

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喹喔啉类衍生物，所述喹喔啉类衍生物的结构式如式(Ι)或式(Ⅱ)所示，本发明同时公开了该喹喔啉类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所提供的喹喔啉衍生物可以与新靶点—细胞内的波形蛋白vimentin相互作用，抑制肿瘤细胞增殖和迁移，可以应用于新型抗肿瘤药物的开发。同时对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物的应用中安全性高，且所述喹唑啉衍生物对多种肿瘤细胞均有较强的抑制作用，在制备抗癌药物上具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN108530453B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201810273747.2

申请日：2018-03-29

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  彭望 ,  孙之吟 ,  张琪 ,  王世珂 ,  黄志纾

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种2（3）‑对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式如式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示：其中，R为C2~3烷二胺基、N‑甲基取代C2~3烷二胺基、4‑N取代哌嗪基、末端取代C1~3烷胺基或吗啉基；X为O或N。在吲哚并喹啉，苯并呋喃喹啉，5‑N‑甲基化吲哚并喹啉，以及5‑N‑甲基化苯并呋喃喹啉化合物母体骨架化合物母体骨架的A环上引入对甲硫基苯乙烯，再在11位上引入不同的胺基侧链，可与NRAS RNA G‑四链体相互作用，具有较好的选择性和活性，且毒性小，抗肿瘤效果好。

公开(公告)号：CN106279189B

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201610656421.9

申请日：2016-08-11

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  曾德颖 ,  黄志纾 ,  古练权 ,  王世珂 ,  邝国滔

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喹啉类衍生物，所述喹啉类衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示，其中，R代表羟基、苯基、取代苯基、环烷基、胺基、取代胺基、五元或六元杂环基、C1‑8烷基或取代的C1‑8烷基、卤基或糖基；X为N、O或S；Y为C1‑3烷基或氢，n为0～6中任意一个整数。本发明同时公开了该喹啉类衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹啉类衍生物对癌基因c‑myc的转录表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对淋巴瘤细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN107445963A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201710488483.8

申请日：2017-06-23

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  王世珂 ,  刘敬功 ,  李丁 ,  黄志纾

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喹喔啉类衍生物，所述喹喔啉类衍生物的结构式如式(Ι)或式(Ⅱ)所示，本发明同时公开了该喹喔啉类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所提供的喹喔啉衍生物可以与新靶点—细胞内的波形蛋白vimentin相互作用，抑制肿瘤细胞增殖和迁移，可以应用于新型抗肿瘤药物的开发。同时对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物的应用中安全性高，且所述喹唑啉衍生物对多种肿瘤细胞均有较强的抑制作用，在制备抗癌药物上具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN108530453A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810273747.2

申请日：2018-03-29

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  彭望 ,  孙之吟 ,  张琪 ,  王世珂 ,  黄志纾

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种2（3）-对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式如式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示：其中，R为C2~3烷二胺基、N-甲基取代C2~3烷二胺基、4-N取代哌嗪基、末端取代C1~3烷胺基或吗啉基；X为O或N。在吲哚并喹啉，苯并呋喃喹啉，5-N-甲基化吲哚并喹啉，以及5-N-甲基化苯并呋喃喹啉化合物母体骨架化合物母体骨架的A环上引入对甲硫基苯乙烯，再在11位上引入不同的胺基侧链，可与NRAS RNA G-四链体相互作用，具有较好的选择性和活性，且毒性小，抗肿瘤效果好。

公开(公告)号：CN106279189A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610656421.9

申请日：2016-08-11

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  曾德颖 ,  黄志纾 ,  古练权 ,  王世珂 ,  邝国滔

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种喹啉类衍生物，所述喹啉类衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示，其中，R代表羟基、苯基、取代苯基、环烷基、胺基、取代胺基、五元或六元杂环基、C1-8烷基或取代的C1-8烷基、卤基或糖基；X为N、O或S；Y为C1-3烷基或氢，n为0～6中任意一个整数。本发明同时公开了该喹啉类衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹啉类衍生物对癌基因c-myc的转录表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对淋巴瘤细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。