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公开(公告)号：CN101921268A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010265115.5
申请日：2010-08-27
申请人： 中山大学肿瘤防治中心 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种5-噻唑酰胺类化合物及生物学应用，其结构式为本发明提供了由通式(I)表示的靶向AKT/PKB激酶(ATP结合位点)的5-噻唑酰胺类化合物。实验证明，本发明所涉及的噻唑酰胺类AKT抑制剂能在体外显著抑制AKT激酶的活性，并对多种AKT活性高的肿瘤细胞株具有很强的增殖抑制作用，表明噻唑酰胺类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101921268B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201010265115.5
申请日：2010-08-27
申请人： 中山大学肿瘤防治中心 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种5?噻唑酰胺类化合物及生物学应用，其结构式为本发明提供了由通式(I)表示的靶向AKT/PKB激酶(ATP结合位点)的5?噻唑酰胺类化合物。实验证明，本发明所涉及的噻唑酰胺类AKT抑制剂能在体外显著抑制AKT激酶的活性，并对多种AKT活性高的肿瘤细胞株具有很强的增殖抑制作用，表明噻唑酰胺类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106458930B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN108498477A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710108703.X
申请日：2017-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K9/32 , A61K9/36 , A61K31/505 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2-氨基嘧啶类化合物的药用组合物。具体地，本发明提供了一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN105732614B
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201410753013.6
申请日：2014-12-09
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73 , C07D231/56 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构特征的磺酰胺基芳基炔类化合物及其用途，属于化学医药技术领域。该类化合物具有靶向抑制蛋白激酶的活性，能够靶向治疗由蛋白激酶异常引起的人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN105732614A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410753013.6
申请日：2014-12-09
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73 , C07D231/56 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构特征的磺酰胺基芳基炔类化合物及其用途，属于化学医药技术领域。该类化合物具有靶向抑制蛋白激酶的活性，能够靶向治疗由蛋白激酶异常引起的人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN103570724B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210265384.0
申请日：2012-07-27
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种ponatinib的合成方法，该合成方法是以咪唑并[1,2-b]哒嗪为原料与N-卤代丁二酰亚胺反应得到3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪，3-碘-4-R-苯甲酸酯反应生成4-R-3-三甲基硅基乙炔基苯甲酸酯，再脱去三甲基硅基得到3-乙炔基-4-R苯甲酸酯，3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪和3-乙炔基-4-R苯甲酸酯反应得到3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-R苯甲酸酯，产物与4-((4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基)-3-三氟甲基苯胺反应得到ponatinib，上述R为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，叔丁基中的一种。该路线工艺简单，条件温和，产品纯度高，收率高，成本较低，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103483275B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201310424904.2
申请日：2013-09-17
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/94 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了通过酯键连接的NSAID类抗炎止痛药物和EGFR抑制剂的具有式Ⅰ，Ⅱ，或Ⅲ所示结构的偶联化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子：R为NSAID类抗炎止痛药物。本发明通过将NSAID类抗炎止痛药物和EGFR抑制剂偶联，得到的偶联化合物具有良好的治疗肿瘤的效果，为临床治疗选择提供了新的药物。
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公开(公告)号：CN103570633B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201210265997.4
申请日：2012-07-27
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法，该方法以4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈为原料，经还原、成盐所得到的中间体2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉丙氧基）苯甲腈盐酸盐直接与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到N’-（2-氰基-5-甲氧基-4-(3-吗啉基丙氧基)苯基）-N，N-二甲基甲脒,该甲脒中间体与3-氯-4-氟苯胺发生重排反应得到吉非替尼。该工艺反应条件温和，中间体纯化方法简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103214480A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201210018905.2
申请日：2012-01-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种有式(I)结构特征的吡唑并吡啶炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，该化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体在制备治疗或预防肿瘤的药物中的应用。该类化合物较临床使用的抗肿瘤药物(伊马替尼)相比，具有明显优势的抗多种肿瘤衍生型和耐药型细胞的活性，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点。式中各基团定义详见说明书。
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