公开(公告)号：CN116675649A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310656920.8

申请日：2023-06-05

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 沈磊 ,  杨仕海 ,  许琳 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D239/42 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成利匹韦林中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道，以对氨基苯腈(化合物I)与2‑甲硫基‑4‑嘧啶酮(化合物II)为原料，经取代反应生成4‑(4‑羟基嘧啶‑2‑基氨基)苯甲腈(化合物III)，再经过氯化得4‑[(4‑氯‑2‑嘧啶基)氨基]苯甲腈(化合物IV)。与现有工艺相比，该工艺简单，缩短了反应时长，能连续化自动生产，操作易行。

公开(公告)号：CN116675640A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310649820.2

申请日：2023-06-02

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 杨仕海 ,  沈磊 ,  柴德明 ,  许琳 ,  张燕 ,  蒋琳 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成奈伟拉平中间体2‑(环丙基氨基)烟酸的合成方法。本发明使用连续流微通道，以2‑氯‑3‑氰基吡啶(化合物I)与环丙胺为原料，经取代反应生成2‑(环丙基氨基)烟腈(化合物II)，氰基再经过水解得2‑(环丙基氨基)烟酸(化合物III)。与现有工艺相比，该工艺简单，缩短了反应时长，能连续化自动生产，操作易行。

公开(公告)号：CN117127267A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310784983.1

申请日：2023-06-29

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 梅良和 ,  邹晓丽 ,  林弦 ,  王统贵 ,  谈想 ,  季维 ,  张星宇 ,  许琳

IPC分类号： C40B40/08 ,  C40B50/08 ,  C07K5/078 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种DNA编码化合物库构建，DNA‑NH‑拟肽类衍生物化合物的合成方法：该方法以DNA‑NH2化合物(化合物I)与氨基酸为原料，在缩合剂与碱的存在下，先缩合，再脱Fmoc保护，经由三轮以上氨基酸组合化学的方式，可实现DNA‑NH2‑拟肽类衍生物化合物的合成；本发明所提供的DNA‑NH2‑拟肽类衍生物化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、后处理简单、环境友好，产率高。

公开(公告)号：CN116606243A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310569597.0

申请日：2023-05-19

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 杨仕海 ,  沈磊 ,  许琳 ,  詹艳华 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成奈伟拉平中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道，以2‑羟基‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶(化合物I)为原料，经过氯化得中间体2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶(化合物II)，再还原硝基得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶(化合物III)。与现有工艺相比，该工艺简单，减少了废水废气的排放，能连续化自动生产，同时避免了利用传统工艺中氯化与还原反应时的高危险操作。