一种比伐卢定的制备及纯化方法

    公开(公告)号:CN107344967A

    公开(公告)日:2017-11-14

    申请号:CN201710415857.3

    申请日:2017-06-06

    摘要: 本发明是一种比伐卢定的制备及纯化方法,具体方法为:以2-Cl-Resin为载体,以保护的氨基酸为原料,氨基酸投料量与树脂载样量按一定摩尔比,经缩合、脱保护依次得到保护的肽片段,由两个肽片段固相合成比伐卢定,两个肽片段主要在Gly处按一定摩尔比连接,包括10肽+10肽片段法,12肽+8肽片段法,13肽+7肽片段法,最后经裂解剂脱掉保护基及树脂,并经高效液相制备纯化、冷冻干燥,得比伐卢定纯品,其中优选10肽+10肽片段制备纯化法。本发明方法制备的比伐卢定纯度和收率高,经检测比伐卢定中未发现光学异构体,同时反应条件温和,成本低,条件简单,易于产业化。

    一种比伐卢定粗品的HPLC纯化方法

    公开(公告)号:CN110642942A

    公开(公告)日:2020-01-03

    申请号:CN201810666403.8

    申请日:2018-06-26

    IPC分类号: C07K14/815 C07K1/20

    摘要: 本发明描述了一种比伐卢定HPLC纯化方法,主要提供比伐卢定粗品HPLC纯化方法,目前比伐卢定纯化的纯度及收率较低,难以符合用于制备比伐卢定制剂的原料标准。本发明的技术方案是,通过优化比伐卢定粗品的浓度、HPLC流动相组成及梯度等纯化条件,最后得到了高纯度的比伐卢定,同时收率大大提高。