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公开(公告)号：CN115490628A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211084910.3
申请日：2022-09-06
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D209/12 , C07D207/333 , C07D239/54 , C07D471/06 , C07J1/00 , C07C253/30 , C07C213/00 , C07C37/11 , C07C215/68 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C39/38 , C07C255/53 , C07B41/02
摘要： 本发明公开了一种二氟乙醇类化合物的制备方法，该方法包括如下步骤：在醇溶剂和碱催化剂存在下，加入芳香类化合物和式(I)所示的化合物进行反应，得到式(II)所示的化合物。本发明选择的式(I)所示的化合物首先在碱的醇溶剂中进行水解，原位生成二氟乙醛；再和芳香类化合物通过反应得到二氟乙醇类化物，该反应条件简单、产率高。避免了使用金属催化剂，同时也避免了二氟乙醛对酸碱不稳定，在室温下不易保存的缺陷。
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公开(公告)号：CN115433222A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202211145364.X
申请日：2022-09-20
申请人： 五邑大学
摘要： 本发明提供了一种2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法，该方法以N‑甲氧基苯甲酰胺类化合物和含氟丁烯基硅醚类化合物为制备原料，在过渡金属催化剂的催化下，可以高效合成2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物。该方法还具有环境友好等优点，反应条件温和、操作简单且收率高。本发明还提供了上述制备方法制得的2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物在制备抗炎药物和抗癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115403501A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202211147203.4
申请日：2022-09-20
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P39/06
摘要： 本发明提供了一种3,3'‑二芳基甲烷类化合物的制备方法，本发明的制备方法，以芳基类、二氯甲烷和二乙基胺化合物为制备原料，可以高效合成3,3'‑二芳基甲烷类化合物。该方法具有环境友好且价格低廉等优点，反应条件温和，无需催化剂，操作简单且收率高，该反应的后处理简便且适用工业化生产。本发明还提供了上述制备方法制得的3,3'‑二芳基甲烷类化合物在制备抗炎药物、抗氧化药物和抗癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114516870A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210124928.5
申请日：2022-02-10
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/437
摘要： 本发明公开了一种三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物及其制备方法和应用。本发明的三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物将三唑并[4，3‑a]吡啶‑3‑胺类化合物与苯硼酸类化合物在催化剂和溶剂存在下进行反应获得，所述三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物对肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性，能够诱导肿瘤细胞凋亡。本发明的三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物制备方法具有反应条件温和、反应快速高效和无需添加额外的氧化还原剂等优点，且绿色环保，价格低廉，方法简单、收率高，适用工业化生产。
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公开(公告)号：CN118496166A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410519776.8
申请日：2024-04-28
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D237/32 , C07D409/04 , C07D237/26 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种酞嗪酮类化合物的制备方法，包括如下步骤：将式(Ⅰ)化合物、式(Ⅱ)化合物、式(Ⅲ)化合物和溶剂混合反应得到式(Ⅳ)所示的化合物；其中，式(Ⅰ)化合物、式(Ⅱ)化合物、式(Ⅲ)化合物和式(Ⅳ)所示的化合物的结构式如下：#imgabs0#本发明的制备原料中的式(Ⅰ)化合物首先在间氯过氧苯甲酸的作用下，直接生成异吲哚啉酮类化合物，然后该中间产物在水合肼作用下，直接一步构建酞嗪酮类化合物。本发明的制备原料简单易得、来源广泛且价格低廉；该反应条件温和、操作简单、绿色环保且收率高；不需要加入过渡金属催化剂即可反应；该反应后处理简便且适用工业化生产。
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公开(公告)号：CN116396203A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310185415.X
申请日：2023-03-01
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D209/38 , C07D409/04
摘要： 本发明公开了一种2‑羟基‑吲哚‑3‑酮类化合物的制备方法，包括如下步骤：将式(I)化合物、氧气、过渡金属催化剂和溶剂混合进行反应，制备得到式(II)所示的2‑羟基‑吲哚‑3‑酮类化合物；其中式(I)化合物、式(II)所示的2‑羟基‑吲哚‑3‑酮类化合物的结构式如下：其中，X选自碳、氮、硫、氧；n≥0；R1选自氢、卤素、C1～20的烷基、硝基；R2选自氢、C1～20的烷基、C1～10的烷氧基、卤素、C2～6的酯基、C1～10的醛基；或者R2与苯环形成吲哚基；R3选自氢、C1～20的烷基。本发明的制备原料简单易得，环境友好且价格低廉；该反应条件温和、操作简单且收率高。
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公开(公告)号：CN118496146A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410521211.3
申请日：2024-04-28
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D209/48 , C07D403/10
摘要： 本发明公开了一种异吲哚啉二酮类化合物的制备方法，包括如下步骤：将式(Ⅰ)化合物、式(Ⅱ)化合物和溶剂混合反应得到式(Ⅳ)所示的化合物；其中，式(Ⅰ)化合物、式(Ⅱ)化合物和式(Ⅳ)所示的化合物的结构式如下：#imgabs0#本发明式(Ⅰ)化合物在式(Ⅱ)化合物的作用下，直接一步构建异吲哚啉二酮类化合物。本发明的制备原料简单易得，来源广泛、价格低廉；该反应条件温和、操作简单且绿色环保；不需要加入过渡金属催化剂即可反应；该反应后处理简便且适用工业化生产。
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公开(公告)号：CN115490628B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211084910.3
申请日：2022-09-06
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D209/12 , C07D207/333 , C07D239/54 , C07D471/06 , C07J1/00 , C07C253/30 , C07C213/00 , C07C37/11 , C07C215/68 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C39/38 , C07C255/53 , C07B41/02
摘要： 本发明公开了一种二氟乙醇类化合物的制备方法，该方法包括如下步骤：在醇溶剂和碱催化剂存在下，加入芳香类化合物和式(I)所示的化合物进行反应，得到式(II)所示的化合物。本发明选择的式(I)所示的化合物首先在碱的醇溶剂中进行水解，原位生成二氟乙醛；再和芳香类化合物通过反应得到二氟乙醇类化物，该反应条件简单、产率高。避免了使用金属催化剂，同时也避免了二氟乙醛对酸碱不稳定，在室温下不易保存的缺陷。
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公开(公告)号：CN114516870B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202210124928.5
申请日：2022-02-10
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/437
摘要： 本发明公开了一种三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物及其制备方法和应用。本发明的三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物将三唑并[4，3‑a]吡啶‑3‑胺类化合物与苯硼酸类化合物在催化剂和溶剂存在下进行反应获得，所述三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物对肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性，能够诱导肿瘤细胞凋亡。本发明的三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物制备方法具有反应条件温和、反应快速高效和无需添加额外的氧化还原剂等优点，且绿色环保，价格低廉，方法简单、收率高，适用工业化生产。
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公开(公告)号：CN114540846A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210124587.1
申请日：2022-02-10
申请人： 五邑大学
摘要： 本发明公开了一种1，2，4‑三唑并六元氮杂环‑3‑胺的合成方法，包括以下步骤：在电解体系中，电催化式(I)所示的杂环肼类化合物和式(II)所示的异硫氰酸酯类化合物反应，得到式(III)所示的1，2，4‑三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物；所述电解体系中包括碱性添加剂；所述电催化的电解质中包括含碘化合物。本发明的电催化条件下的脱硫关环反应，底物适用范围广；反应产率高，部分的反应产率高达90％以上；反应中使用的原料和溶剂等廉价易得，反应过程快且操作简单安全，适合工业化生产。
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