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公开(公告)号：CN107951884A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711341257.3
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： A61K31/438 , C07D471/10 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种氮杂季碳螺环化合物的新用途，所述氮杂季碳螺环化合物作为制备抑制乙酰胆碱酯酶活性抑制剂药物的新用途；所述的氮杂季碳螺环化合物结构式为：
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公开(公告)号：CN108371660A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201711343122.0
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： A61K31/403 , A61P25/28 , C07D209/52
摘要： 本发明公开了一种四氢环戊二烯并吡咯化合物用于抑制乙酰胆碱酯酶的用途。所述四氢环戊二烯并吡咯化合物的结构式： 可在催化剂PPh3AuCl、CoCl2的作用下，由原料1-(1-羟基-3-苯基丙-2-炔基)环丁烷-1-醇和对甲基苯胺一步反应即可得到，产率高达85％。所述四氢环戊二烯并吡咯化合物具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制效果，半数抑制浓度为8.1μmol/L。所述四氢环戊二烯并吡咯化合物及其药用盐可用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN108371660B
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201711343122.0
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： A61K31/403 , A61P25/28 , C07D209/52
摘要： 本发明公开了一种四氢环戊二烯并吡咯化合物用于抑制乙酰胆碱酯酶的用途。所述四氢环戊二烯并吡咯化合物的结构式：可在催化剂PPh3AuCl、CoCl2的作用下，由原料1‑(1‑羟基‑3‑苯基丙‑2‑炔基)环丁烷‑1‑醇和对甲基苯胺一步反应即可得到，产率高达85％。所述四氢环戊二烯并吡咯化合物具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制效果，半数抑制浓度为8.1μmol/L。所述四氢环戊二烯并吡咯化合物及其药用盐可用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN108003159A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711341258.8
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： C07D471/10 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种含氮杂季碳螺环化合物及其制备方法与应用；其化合物结构如式1所示，该化合物制备方法简单、反应效率高；该含氮杂季碳螺环化合物具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制效果，半数抑制浓度为10.2μmol/L；可用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN107868052A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201711343117.X
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： C07D231/54 , A61P25/28
CPC分类号： C07D231/54
摘要： 本发明公开了一种茚并吡唑化合物及其制备方法与应用，所述茚并吡唑化合物为2-对甲苯磺酰基-2,4-二氢茚并[1,2-c]吡唑；所述茚并吡唑化合物可由原料对甲苯磺酰肼、1-茚酮反应得到席夫碱，进一步在Ag(OTf)、CoCl2的催化下与2-(二甲基氨基)丙二腈反应得到；该茚并吡唑化合物对乙酰胆碱酯酶的半数抑制浓度为9.6μmol/L，可用于制备治疗酰胆碱酯酶抑制剂和阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN108218775A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201711343125.4
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： C07D231/12 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物及其制备方法和应用，所述吡唑化合物为：4‑甲基‑3‑苯基‑1‑对甲苯磺酰基吡唑，可由原料化合物经两步反应得到，制备方法简单；所述吡唑化合物具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制活性，半数抑制浓度为12.8μmol/L；所述吡唑化合物可用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN108101846A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201810118961.0
申请日：2018-02-06
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种苯并吲唑化合物及其应用，所述苯并吲唑化合物通过下述方法制得的，氮气保护下将1mmol对甲苯磺酰肼加入3ml无水甲醇中，缓慢滴加1‑萘酮1mmol，加入0.05mmol的柠檬酸作为催化剂，室温反应5h，浓缩后用硅胶柱分离得到第一步产物，取第一步产物0.5mmol、2‑(二甲基氨基)丙二腈0.75mmol加入2ml DMF中，加入0.025mol的Zn(OTf)2、0.025mol的CoCl2作为催化剂，室温反应10h，浓缩后用硅胶柱纯化即得了；该苯并吲唑化合物用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗老年痴呆药物。
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![一种环烷基并[b]呋喃类化合物的合成方法](/CN/2017/1/83/images/201710417604.jpg)
公开(公告)号：CN107129479B
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201710417604.X
申请日：2017-06-06
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D307/935 , C07D307/79 , C07D405/04
摘要： 本发明公开一种环烷基并[b]呋喃类化合物的合成方法，其反应通式如下：其技术方案是本发明由多取代的3‑炔‑1,2‑二醇在路易斯酸催化剂的作用下，加热一锅法合成环烷烃并呋喃类化合物;该合成方法起始原料制备简单，操作方便，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，且使用的路易斯酸催化剂量极少，能减少资金和劳动力的投入量,为环烷基并[b]呋喃类化合物提供一种快简洁高效的制备方法。
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公开(公告)号：CN107162976A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710549435.5
申请日：2017-07-07
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D231/12 , C07D231/56 , C07D491/052 , C07D231/54
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D491/052
摘要： 本发明公开一种合成取代的1‑磺酰基‑1H‑吡唑的方法，旨在提供一种起始原料简单易得，收率高，操作方便的1‑磺酰基‑1H‑吡唑合成方法，其技术要点是将磺酰腙、N,N‑二甲基丙二腈和路易斯酸催化剂，依次加入到有机溶剂中，加热回流条件下反应得到取代的1‑磺酰基‑1H‑吡唑；属于有机合成技术领域。
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公开(公告)号：CN101580647A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200910303177.8
申请日：2009-06-11
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C09B61/00
摘要： 本发明公开了一种液体植物染料制备方法，包括以下步骤：首先选取植物原料，粉碎后加入发酵菌种和乙醇溶液进行发酵，再将得到的溶液萃取植物染料并减压浓缩蒸馏，制成染料浓缩液，最后在染料浓缩液中添加助剂，制得液体染料，本发明利用的植物资源丰富，制备方法简单；在制备过程中不存在化学合成染料对环境的污染；所制备的染料，色泽自然、典雅对人体的无毒害作用；应用于纺织工业的清洁生产，可大量生产；本发明在传统工艺的基础上，采用现代化手段，对提取工艺进行改良，以便于存储和运输。
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