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公开(公告)号：CN1059904A
公开(公告)日：1992-04-01
申请号：CN91108911.X
申请日：1991-09-10
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07C215/60 , C07C215/74 , C07C69/84 , C07F5/02
CPC分类号： C07C215/60 , C07C69/88 , C07C235/84 , C07F5/022 , C07F5/04
摘要： 本发明公开了芳基乙醇胺，特别是柳丁氨醇的制备方法，以及它们的新的硼、乙缩醛和半乙缩醛中间体的制备方法。
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公开(公告)号：CN1329592A
公开(公告)日：2002-01-02
申请号：CN99814140.2
申请日：1999-12-06
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , Y02P20/55
摘要： 本申请提供一种制备能降低血液胆甾醇的化合物(Ⅰ)的方法,包括:(a)使对氟苯甲酰基丁酸与新戊酰氯反应,用一种手性助剂酰化所得的产物,得到式(Ⅳ)的酮;(b)在一种手性催化剂存在下把式(Ⅳ)的酮还原为醇;(c)使步骤(b)的手性醇、一种亚胺和一种甲硅烷基保护剂反应,然后使被保护的化合物缩合,得到一种式(Ⅶ)的β－(取代的氨基)酰胺;(d)用一种甲硅烷基化试剂和一种氟离子催化剂把式(Ⅶ)的β－(取代的氨基)酰胺环化,得到式(Ⅷ)的被保护的内酰胺;以及除去保护基。还要求保护式(Ⅶ)和(Ⅷ)的中间体。
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公开(公告)号：CN1051759C
公开(公告)日：2000-04-26
申请号：CN91108911.X
申请日：1991-09-10
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07C215/60 , C07C213/00
CPC分类号： C07C215/60 , C07C69/88 , C07C235/84 , C07F5/022 , C07F5/04
摘要： 本发明公开了芳基乙醇胺的制备方法，它包括将硼芳基乙醇胺络合物裂解。
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公开(公告)号：CN1130342C
公开(公告)日：2003-12-10
申请号：CN99814140.2
申请日：1999-12-06
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , Y02P20/55
摘要： 本申请提供一种制备能降低血液胆甾醇的化合物(I)的方法，包括：(a)使对氟苯甲酰基丁酸与新戊酰氯反应，用一种手性助剂酰化所得的产物，得到式(IV)的酮；(b)在一种手性催化剂存在下把式(IV)的酮还原为醇；(c)使步骤(b)的手性醇、一种亚胺和一种甲硅烷基保护剂反应，然后使被保护的化合物缩合，得到一种式(VII)的β-(取代的氨基)酰胺；(d)用一种甲硅烷基化试剂和一种氟离子催化剂把式(VII)的β-(取代的氨基)酰胺环化，得到式(VIII)的被保护的内酰胺；以及除去保护基。还要求保护式(VII)和(VIII)的中间体。
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公开(公告)号：CN1069024A
公开(公告)日：1993-02-17
申请号：CN92108760.8
申请日：1992-07-22
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/085 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D413/04 , C07D405/10 , C07D401/04 , A61K31/395
CPC分类号： C07D401/04 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D409/04 , C07F7/0812 , C07F7/1804 , C07F7/1892
摘要： 公开了上式新的β-内酰胺化合物及其制备方法和用途，其中各基团如说明书中所定义。该化合物可用作血低胆甾醇剂，用于预防和治疗动脉粥样硬化症。
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