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    β－丙内酰胺的合成方法
    2.
    发明公开
    β－丙内酰胺的合成方法 失效

    公开(公告)号：CN1329592A

    公开(公告)日：2002-01-02

    申请号：CN99814140.2

    申请日：1999-12-06

    申请人： 先灵公司

    发明人： T·K·蒂鲁文加达姆 ,  X·付 ,  C·-H·谭 ,  T·L·麦阿利斯特 ,  J·S·丘 ,  C·科隆

    IPC分类号： C07D205/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

    摘要： 本申请提供一种制备能降低血液胆甾醇的化合物(Ⅰ)的方法,包括:(a)使对氟苯甲酰基丁酸与新戊酰氯反应,用一种手性助剂酰化所得的产物,得到式(Ⅳ)的酮;(b)在一种手性催化剂存在下把式(Ⅳ)的酮还原为醇;(c)使步骤(b)的手性醇、一种亚胺和一种甲硅烷基保护剂反应,然后使被保护的化合物缩合,得到一种式(Ⅶ)的β－(取代的氨基)酰胺;(d)用一种甲硅烷基化试剂和一种氟离子催化剂把式(Ⅶ)的β－(取代的氨基)酰胺环化,得到式(Ⅷ)的被保护的内酰胺;以及除去保护基。还要求保护式(Ⅶ)和(Ⅷ)的中间体。

    β－丙内酰胺的合成方法
    3.
    发明授权
    β－丙内酰胺的合成方法 失效

    公开(公告)号：CN1130342C

    公开(公告)日：2003-12-10

    申请号：CN99814140.2

    申请日：1999-12-06

    申请人： 先灵公司

    发明人： T·K·蒂鲁文加达姆 ,  X·付 ,  C·-H·谭 ,  T·L·麦阿利斯特 ,  J·S·丘 ,  C·科隆

    IPC分类号： C07D205/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

    摘要： 本申请提供一种制备能降低血液胆甾醇的化合物(I)的方法，包括：(a)使对氟苯甲酰基丁酸与新戊酰氯反应，用一种手性助剂酰化所得的产物，得到式(IV)的酮；(b)在一种手性催化剂存在下把式(IV)的酮还原为醇；(c)使步骤(b)的手性醇、一种亚胺和一种甲硅烷基保护剂反应，然后使被保护的化合物缩合，得到一种式(VII)的β-(取代的氨基)酰胺；(d)用一种甲硅烷基化试剂和一种氟离子催化剂把式(VII)的β-(取代的氨基)酰胺环化，得到式(VIII)的被保护的内酰胺；以及除去保护基。还要求保护式(VII)和(VIII)的中间体。