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公开(公告)号：CN1805932B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200480016640.6
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07C237/14
CPC分类号： C07K5/0202 , C07C271/22 , C07C2601/04
摘要： 在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式I化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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公开(公告)号：CN1805932A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200480016640.6
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07C237/14
CPC分类号： C07K5/0202 , C07C271/22 , C07C2601/04
摘要： 在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式I化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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公开(公告)号：CN102199111B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110073934.4
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07C237/14 , C07C231/12
CPC分类号： C07K5/0202 , C07C271/22 , C07C2601/04
摘要： 本发明涉及制备(1R，2S，5S)-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-甲酰胺，N-[3-氨基-1-(环丁基甲基)-2，3-二氧代丙基]-3-[(2S)-2-[[[1，1-二甲基乙基]氨基]羰基氨基]-3，3-二甲基-1-氧代丁基]-6，6-二甲基的方法和中间体。在一项实施方案中，本发明涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式I化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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![制备(1R,2S,5S)－6,6－二甲基－3－氮杂双环[3,1,0]己烷－2－羧酸酯或其盐的方法和中间体](/CN/2004/8/3/images/200480016639.jpg)
公开(公告)号：CN1805931A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200480016639.3
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07C61/04 , C07C235/82 , C07C215/20 , C07C223/02
CPC分类号： C07C233/58 , C07B2200/07 , C07C69/74 , C07C215/20 , C07C271/18 , C07C2601/02 , C07D209/52
摘要： 在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式(I)化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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公开(公告)号：CN102199111A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201110073934.4
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07C237/14 , C07C231/12
CPC分类号： C07K5/0202 , C07C271/22 , C07C2601/04
摘要： 本发明涉及制备(1R，2S，5S)-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-甲酰胺，N-[3-氨基-1-(环丁基甲基)-2，3-二氧代丙基]-3-[(2S)-2-[[[1，1-二甲基乙基]氨基]羰基氨基]-3，3-二甲基-1-氧代丁基]-6，6-二甲基的方法和中间体。在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式(I)化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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公开(公告)号：CN1805931B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200480016639.3
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07C61/04 , C07C235/82 , C07C215/20 , C07C223/02
CPC分类号： C07C233/58 , C07B2200/07 , C07C69/74 , C07C215/20 , C07C271/18 , C07C2601/02 , C07D209/52
摘要： 在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式(I)化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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![制备6,6-二甲基-3-氮杂双环-[3.1.0]-己烷化合物和其对映体盐的方法](/CN/2006/8/10/images/200680053332.jpg)
公开(公告)号：CN101384551B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN200680053332.X
申请日：2006-12-20
申请人： 先灵公司
发明人： G·吴 , F·X·陈 , P·拉沙塔萨克宏 , J·M·埃克尔特 , G·S·王 , H·-C·李 , N·C·埃里克森 , J·A·万斯 , P·C·尼尔焦 , J·韦伯 , D·J·-S·蔡 , 邹难非
IPC分类号： C07D209/54
CPC分类号： C07D209/54 , C07D209/52
摘要： 本发明提供了制备外消旋6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯、其高对映体过量的相应的盐：(2S，3R，4S)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二-对甲苯酰-D-酒石酸(“D-DTTA”)盐或(2R，3S，4R)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二-对甲苯酰-L-酒石酸盐(“L-DTTA”)的方法。本发明也提供了以高对映体过量方式制备(2S，3R，4S)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二苯甲酰基-D-酒石酸(“D-DBTA”)盐或(2R，3S，4R)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯L-酒石酸(“L-DBTA”)盐的方法。进一步的，本发明提供了制备中间体II、IIB、III、IV、IV的盐、V、VI和VII的方法。
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![制备(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯或其盐的方法和中间体](/CN/2010/1/32/images/201010163251.jpg)
公开(公告)号：CN101823965A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010163251.3
申请日：2004-06-15
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07C69/74 , C07C233/58 , C07C215/20 , C07D209/52 , C07C223/02
CPC分类号： C07C233/58 , C07B2200/07 , C07C69/74 , C07C215/20 , C07C271/18 , C07C2601/02 , C07D209/52
摘要： 在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式(I)化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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公开(公告)号：CN101384551A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200680053332.X
申请日：2006-12-20
申请人： 先灵公司
发明人： G·吴 , F·X·陈 , P·拉沙塔萨克宏 , J·M·埃克尔特 , G·S·王 , H·-C·李 , N·C·埃里克森 , J·A·万斯 , P·C·尼尔焦 , J·韦伯 , D·J·-S·蔡 , 邹难非
IPC分类号： C07D209/54
CPC分类号： C07D209/54 , C07D209/52
摘要： 本发明提供了制备外消旋6，6－二甲基－3－氮杂双环[3.1.0]己烷－2－羧酸甲酯、其高对映体过量的相应的盐：(2S，3R，4S)－6，6－二甲基－3－氮杂双环[3.1.0]己烷－2－羧酸甲酯二－对甲苯酰－D－酒石酸(“D－DTTA”)盐或(2R，3S，4R)－6，6－二甲基－3－氮杂双环[3.1.0]己烷－2－羧酸甲酯二－对甲苯酰－L－酒石酸盐(“L－DTTA”)的方法。本发明也提供了以高对映体过量方式制备(2S，3R，4S)－6，6－二甲基－3－氮杂双环[3.1.0]己烷－2－羧酸甲酯二苯甲酰基－D－酒石酸(“D－DBTA”)盐或(2R，3S，4R)－6，6－二甲基－3－氮杂双环[3.1.0]己烷－2－羧酸甲酯L－酒石酸(“L－DBTA”)盐的方法。进一步的，本发明提供了制备中间体II、IIB、III、IV、IV的盐、V、VI和VII的方法。
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