公开(公告)号：CN101939315A

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200880126624.0

申请日：2008-12-04

申请人： 先灵公司

发明人： X·黄 ,  A·帕拉尼 ,  J·秦 ,  R·G·阿斯拉尼安 ,  Z·朱 ,  W·J·格林李 ,  H·乔西恩 ,  W·周 ,  X·朱 ,  C·E·贝内特 ,  D·皮萨尼特斯基 ,  M·曼达尔 ,  P·东迪 ,  T·麦克拉肯 ,  T·巴拉 ,  Z·赵 ,  D·伯内特 ,  J·克拉德

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明提供了为γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)，其中R2为式(II)的稠合二环。本发明还公开了调节γ分泌酶活性的方法以及使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：CN101848897A

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200880115625.5

申请日：2008-09-04

申请人： 先灵公司

发明人： R·G·阿斯拉尼安 ,  黄贤海 ,  A·帕拉尼 ,  J·秦 ,  W·周 ,  祝孝宏 ,  R·D·小马佐拉 ,  P·东迪 ,  W·J·格林李

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)。还公开用式(I)化合物调节γ分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：CN101426777A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200680051714.9

申请日：2006-12-19

申请人： 先灵公司

发明人： M·W·穆塔希 ,  R·G·亚斯兰尼亚 ,  M·Y·柏林 ,  C·W·柏斯 ,  M·迪赖拉如兹 ,  K·D·麦科米克 ,  D·M·索罗门 ,  H·A·维卡罗 ,  J·郑 ,  B·J·普拉卡特尔 ,  Y·余 ,  W·周 ,  祝孝宏

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D277/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了具有式(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物，其中：M是CH或N；U及W各自为CH，或者U和W中的一个为CH而另一个为N；X是一键结、亚烷基、－C(O)－、－C(N－OR5)－、－C(N－OR5)，－CH(R6)－、－CH(R6)－C(N－OR5)－、－O－、－OCH2－、－CH2O－或－S(O)0－2－；Y是－O－、－(CH2)2－、－C(＝O)－、－C(＝NOR7)－或－SO0－2－；Z是一键结、任选经取代的亚烷基或间杂有杂原子或杂环基的亚烷基；R1是任选经取代的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物；R2是任选经取代的烷基、烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基；且其余变量如说明书中所定义；本发明还公开了单独使用或与其它药剂的组合使用以治疗过敏引发的呼吸道响应、充血、糖尿病、肥胖症、肥胖症相关性病症、代谢症候群及认知缺陷障碍的组合物及方法。