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公开(公告)号：CN1620424A
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：CN02828170.5
申请日：2002-12-19
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07C259/08 , C07C69/743 , C07D215/14 , C07D277/44 , C07D233/22 , A61K31/16 , A61K31/215 , A61K31/415 , A61K31/47 , A61P19/02
CPC分类号： C07D213/30 , C07C62/34 , C07C69/757 , C07C235/40 , C07C255/54 , C07C259/08 , C07C279/08 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C323/19 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D213/40 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D219/02 , C07D221/16 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D251/10 , C07D277/24 , C07D277/64 , C07D311/04 , C07D311/58 , C07D317/08 , C07D317/64 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02P20/582
摘要： 本发明涉及式(I)化合物(当化学结构式出现在纸件形式的摘要中时，它应该插入此处)或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，它们可用于治疗MMPs、TNF－α或其组合介导的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN1481360A
公开(公告)日：2004-03-10
申请号：CN01820971.8
申请日：2001-12-17
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/34 , C07D401/04 , C07D405/04 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61P25/28
CPC分类号： C07D451/04 , C07D211/34 , C07D405/04
摘要： 本发明涉及一种下式的1，4二－取代哌啶化合物的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物，其中R1为视情况取代的环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；R2为H、烷基、或视情况取代环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、桥环烷基、或桥杂环烷基；R3为烷基或－CH2OH；且R4为H或烷基；该化合物是用于治疗认知失调如阿兹海默症的蕈毒碱拮抗剂。本发明也公开了药物组合物及制备方法。
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公开(公告)号：CN1913886B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200480041516.5
申请日：2004-12-13
发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101939315A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200880126624.0
申请日：2008-12-04
申请人： 先灵公司
发明人： X·黄 , A·帕拉尼 , J·秦 , R·G·阿斯拉尼安 , Z·朱 , W·J·格林李 , H·乔西恩 , W·周 , X·朱 , C·E·贝内特 , D·皮萨尼特斯基 , M·曼达尔 , P·东迪 , T·麦克拉肯 , T·巴拉 , Z·赵 , D·伯内特 , J·克拉德
IPC分类号： C07D403/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4738 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D403/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明提供了为γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)，其中R2为式(II)的稠合二环。本发明还公开了调节γ分泌酶活性的方法以及使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101939312A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200880126397.1
申请日：2008-12-04
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/10 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , A61K31/4738 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D491/04 , C07D498/04
摘要： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新化合物。该化合物具有式(I)结构，其中R2是式(II)的稠合双环。还公开了调节γ分泌酶活性的方法和使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101115482A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200580047939.2
申请日：2005-06-09
发明人： Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D273/00 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101817814A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN201010166633.1
申请日：2005-06-09
发明人： Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/04 , C07D239/22 , C07D413/10 , C07D239/70 , C07D409/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D401/10 , C07D273/04 , A61K31/513 , A61K31/527 , A61K31/5395 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61K45/00
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101715442A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：CN1972937A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200580021050.7
申请日：2005-04-28
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/428 , A61K31/541
CPC分类号： C07D487/04 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： 本发明公开了为新型NPY Y1受体拮抗剂的各种化合物以及制备所述化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种NPY Y1受体拮抗剂的药物组合物以及使用所述组合物治疗肥胖、代谢紊乱、饮食紊乱(例如饮食过量)和糖尿病的方法。所述化合物用结构式1表示，包括其前药或所述化合物或所述前药的任何药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体或外消旋混合物，其中R1为杂芳基、N－芳基氨基羰基、N－杂芳基氨基羰基、苯并咪唑基或苯并噻唑基；R15存在或不存在，如果存在，则为H、芳基、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；A为芳基、杂芳基、环烷基、环烷叉基、杂环烷叉基或杂环烷基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基、环烷叉基、杂环烷叉基和杂环烷基部分可被取代或未被取代；B、L、X和R18如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN102627609A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210089893.2
申请日：2004-12-13
发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号： C07D233/88 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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