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公开(公告)号：CN101702905A
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：CN200880011940.3
申请日：2008-02-11
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
IPC分类号： C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D9/14 , C07D413/14 , A61K31/4035 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/22
CPC分类号： C07D403/14 , C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： 本发明在其众多实施方案中提供作为α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂的新类型联芳基化合物、制备此类化合物的方法、含有一种或多种此类化合物的药物组合物、制备含有一种或多种此类化合物的药物组合物的方法以及用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与α2C肾上腺素能受体相关的病症的方法。
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公开(公告)号：CN101203510A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680022172.2
申请日：2006-06-19
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： 本发明公开了式(I)化合物；或者其药学上可接受的盐，其中：M1和M3为CH或者N；M2为CH、CF或者N；Y为－C(＝O)－、－C(＝S)－、－(CH2)q－、－C(＝NOR7)－或者－SO1－2－；Z为一个键或者任选取代的亚烷基或者亚烯基；R1为H、烷基、烯基或者任选取代的环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基或者式(II)的基团；其中环A为单杂芳基环；R2为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基；和剩余的变量如说明书中所定义；组合物和单独或者协同其它试剂使用所述化合物治疗过敏反应诱发的气道反应、充血、肥胖病、新陈代谢综合症、非酒精脂肪肝疾病、肝脂质沉着症、非酒精脂肪性肝炎、肝硬化、肝细胞癌或者认知缺陷疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1918138B
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200480041695.2
申请日：2004-12-16
发明人： P·J·比于 , A·G·泰维拉斯 , Y·于 , J·郑 , J·曹 , C·J·阿基 , J·芬 , D·伦德尔 , T·普里斯特利 , A·里吉亚尼 , J·R·默里特 , J·J·包德温
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4436
CPC分类号： C07D285/10 , C07D285/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本申请公开新的式(IA)化合物及其药学上可接受的盐与溶剂合物。包含取代基A的基团的实例包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团的实例包括芳基与杂芳基。本申请还公开使用式(IA)化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，所述疾病例如包括癌症、血管生成、血管生成性眼部疾病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风和局部缺血性再灌注损伤、疼痛(例如急性疼痛、急性与慢性炎性疼痛及神经病原性疼痛)。
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公开(公告)号：CN101878209A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200880117964.7
申请日：2008-09-25
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/4523 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P37/08
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及新型氧哌啶衍生物、包含氧哌啶衍生物的药物组合物和该氧哌啶衍生物用于治疗或预防过敏症、过敏症诱发的气道反应、充血、低血压、心血管病、肠胃失调、肥胖症、睡眠障碍、疼痛、糖尿病、糖尿病并发症、糖耐量低减、空腹血糖受损或中枢神经系统(CNS)障碍的用途。
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公开(公告)号：CN101657444A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200880011807.8
申请日：2008-02-11
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/08 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D417/14 , C07D491/052 , A61K31/353 , A61P25/06
摘要： 在本发明的许多实施方式中，本发明提供了一类新颖的用作α2C肾上腺素能受体激动剂的式I的苯并二氢吡喃化合物，制备所述化合物的方法，包含一种或多种所述化合物的药物组合物，制备包含一种或多种所述化合物的药物制剂的方法，以及使用所述化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与α2C肾上腺素能受体相关的病症的方法。其中：J、Z结构式如上所示，x为1、2或3。
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公开(公告)号：CN1918156A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200480041794.0
申请日：2004-12-20
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： A·G·泰维拉斯 , J·郑 , P·J·比于 , Y·于 , J·曹 , J·芬 , D·伦德尔 , T·普里斯特利 , A·里吉亚尼 , J·R·默里特 , J·J·包德温 , 赖盖法 , M·吴
IPC分类号： C07D417/12 , C07D275/02 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D275/03 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 所公开者为右式新的化合物及其药学上可接受的盐与溶剂合物。D与E为不同基团，其中一个为N，而另一个为CR50。包含取代基A的基团实施例，包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团实施例，包括芳基和杂芳基。也公开者为一种使用式IA化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，该疾病例如癌症、血管生成、血管生成性眼部疾病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风与心脏再灌注损伤、疼痛(例如急性疼痛、急性与慢性炎性疼痛及神经病性疼痛)。
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公开(公告)号：CN1918138A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200480041695.2
申请日：2004-12-16
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： P·J·比于 , A·G·泰维拉斯 , Y·于 , J·郑 , J·曹 , C·J·阿基 , J·芬 , D·伦德尔 , T·普里斯特利 , A·里吉亚尼 , J·R·默里特 , J·J·包德温
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4436
CPC分类号： C07D285/10 , C07D285/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本申请公开新的式(IA)化合物及其药学上可接受的盐与溶剂合物。包含取代基A的基团的实例包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团的实例包括芳基与杂芳基。本申请还公开使用式(IA)化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，所述疾病例如包括癌症、血管生成、血管生成性眼部疾病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风和局部缺血性再灌注损伤、疼痛(例如急性疼痛、急性与慢性炎性疼痛及神经病原性疼痛)。
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公开(公告)号：CN1918156B
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200480041794.0
申请日：2004-12-20
发明人： A·G·泰维拉斯 , J·郑 , P·J·比于 , Y·于 , J·曹 , J·芬 , D·伦德尔 , T·普里斯特利 , A·里吉亚尼 , J·R·默里特 , J·J·包德温 , 赖盖法 , M·吴
IPC分类号： C07D417/12 , C07D275/02 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D275/03 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 所公开者为下式新的化合物：及其药学上可接受的盐与溶剂合物。D与E为不同基团，其中一个为N，而另一个为CR50。包含取代基A的基团实施例，包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团实施例，包括芳基和杂芳基。也公开者为一种使用式IA化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，该疾病例如癌症、血管生成、血管生成性眼部疾病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风与心脏再灌注损伤、疼痛(例如急性疼痛、急性与慢性炎性疼痛及神经病性疼痛)。
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公开(公告)号：CN101426777A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200680051714.9
申请日：2006-12-19
申请人： 先灵公司
发明人： M·W·穆塔希 , R·G·亚斯兰尼亚 , M·Y·柏林 , C·W·柏斯 , M·迪赖拉如兹 , K·D·麦科米克 , D·M·索罗门 , H·A·维卡罗 , J·郑 , B·J·普拉卡特尔 , Y·余 , W·周 , 祝孝宏
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/38 , C07D213/73 , C07D277/40 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D473/00
摘要： 本发明公开了具有式(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物，其中：M是CH或N；U及W各自为CH，或者U和W中的一个为CH而另一个为N；X是一键结、亚烷基、－C(O)－、－C(N－OR5)－、－C(N－OR5)，－CH(R6)－、－CH(R6)－C(N－OR5)－、－O－、－OCH2－、－CH2O－或－S(O)0－2－；Y是－O－、－(CH2)2－、－C(＝O)－、－C(＝NOR7)－或－SO0－2－；Z是一键结、任选经取代的亚烷基或间杂有杂原子或杂环基的亚烷基；R1是任选经取代的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物；R2是任选经取代的烷基、烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基；且其余变量如说明书中所定义；本发明还公开了单独使用或与其它药剂的组合使用以治疗过敏引发的呼吸道响应、充血、糖尿病、肥胖症、肥胖症相关性病症、代谢症候群及认知缺陷障碍的组合物及方法。
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公开(公告)号：CN101243072A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030117.8
申请日：2006-06-19
申请人： 先灵公司
发明人： R·G·亚斯兰尼亚 , M·Y·柏林 , C·W·柏斯 , 曹建华 , M·德赖拉如兹 , P·曼格瑞希纳 , K·D·麦科米克 , M·W·穆塔希 , S·B·罗珊伯伦 , 石南阳 , D·M·索罗门 , W·C·汤姆 , H·A·维卡罗 , J·郑 , 祝孝宏
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D409/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D295/185 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要： 公开了新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中：M1和M3为CH或N；M2为CH、CF或N；Y为－C(＝O)－、－C(＝S)－、－(CH2)q－、－C(＝NOR7)－或－SO1－2－；Z为化学键或任选取代的亚烷基或亚烯基；R1为H，或为烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基，所有基团都任选被取代，或为式(II)基团，其中A环为杂芳基环；R2为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；R3为H、－C(O)NH2，或为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，所有基团都任选被取代；其余变量如本发明说明书中定义；也公开了所述化合物单独或与其它药物联合用于治疗变态反应引起的呼吸道反应、充血、肥胖症、代谢综合征、酒精性脂肪肝疾病、肝脂肪变性、非酒精性脂肪变性肝炎、肝硬化、肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。
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