公开(公告)号：CN1972937A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200580021050.7

申请日：2005-04-28

申请人： 先灵公司

发明人： Z·朱 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·叶 ,  D·E·穆林斯 ,  B·麦基特里克 ,  A·斯塔姆福德 ,  W·J·格林李

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了为新型NPY Y1受体拮抗剂的各种化合物以及制备所述化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种NPY Y1受体拮抗剂的药物组合物以及使用所述组合物治疗肥胖、代谢紊乱、饮食紊乱(例如饮食过量)和糖尿病的方法。所述化合物用结构式1表示，包括其前药或所述化合物或所述前药的任何药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体或外消旋混合物，其中R1为杂芳基、N－芳基氨基羰基、N－杂芳基氨基羰基、苯并咪唑基或苯并噻唑基；R15存在或不存在，如果存在，则为H、芳基、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；A为芳基、杂芳基、环烷基、环烷叉基、杂环烷叉基或杂环烷基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基、环烷叉基、杂环烷叉基和杂环烷基部分可被取代或未被取代；B、L、X和R18如说明书所定义。

公开(公告)号：CN1823059A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020650.7

申请日：2004-05-20

申请人： 先灵公司

发明人： D·A·伯内特 ,  W·J·格林李 ,  B·麦基特里克 ,  J·苏 ,  Z·朱 ,  T·K·萨西库马 ,  R·马佐拉 ,  L·强 ,  Y·叶

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D403/10 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07D223/14

摘要： 本发明提供新的D1/D5受体拮抗剂化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明提供含此类D1/D5受体拮抗剂的药用组合物和用其治疗下列疾病的方法：CNS疾病、肥胖、代谢障碍、饮食紊乱例如饮食过量以及糖尿病。

公开(公告)号：CN1481360A

公开(公告)日：2004-03-10

申请号：CN01820971.8

申请日：2001-12-17

申请人： 先灵公司

发明人： B·A·麦斯特里克 ,  G·郭 ,  Z·朱 ,  Y·叶

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D211/34 ,  C07D405/04

摘要： 本发明涉及一种下式的1，4二－取代哌啶化合物的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物，其中R1为视情况取代的环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；R2为H、烷基、或视情况取代环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、桥环烷基、或桥杂环烷基；R3为烷基或－CH2OH；且R4为H或烷基；该化合物是用于治疗认知失调如阿兹海默症的蕈毒碱拮抗剂。本发明也公开了药物组合物及制备方法。