公开(公告)号：CN1823059A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020650.7

申请日：2004-05-20

申请人： 先灵公司

发明人： D·A·伯内特 ,  W·J·格林李 ,  B·麦基特里克 ,  J·苏 ,  Z·朱 ,  T·K·萨西库马 ,  R·马佐拉 ,  L·强 ,  Y·叶

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D403/10 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07D223/14

摘要： 本发明提供新的D1/D5受体拮抗剂化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明提供含此类D1/D5受体拮抗剂的药用组合物和用其治疗下列疾病的方法：CNS疾病、肥胖、代谢障碍、饮食紊乱例如饮食过量以及糖尿病。

公开(公告)号：CN1620424A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN02828170.5

申请日：2002-12-19

申请人： 先灵公司

发明人： Z·朱 ,  R·小马佐拉 ,  Z·郭 ,  B·J·拉维伊 ,  L·辛宁 ,  J·科洛维斯基 ,  B·麦基特里克 ,  N·-Y·斯赫

IPC分类号： C07C259/08 ,  C07C69/743 ,  C07D215/14 ,  C07D277/44 ,  C07D233/22 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D251/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D317/08 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： 本发明涉及式(I)化合物(当化学结构式出现在纸件形式的摘要中时，它应该插入此处)或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，它们可用于治疗MMPs、TNF－α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：CN1972937A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200580021050.7

申请日：2005-04-28

申请人： 先灵公司

发明人： Z·朱 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·叶 ,  D·E·穆林斯 ,  B·麦基特里克 ,  A·斯塔姆福德 ,  W·J·格林李

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了为新型NPY Y1受体拮抗剂的各种化合物以及制备所述化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种NPY Y1受体拮抗剂的药物组合物以及使用所述组合物治疗肥胖、代谢紊乱、饮食紊乱(例如饮食过量)和糖尿病的方法。所述化合物用结构式1表示，包括其前药或所述化合物或所述前药的任何药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体或外消旋混合物，其中R1为杂芳基、N－芳基氨基羰基、N－杂芳基氨基羰基、苯并咪唑基或苯并噻唑基；R15存在或不存在，如果存在，则为H、芳基、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；A为芳基、杂芳基、环烷基、环烷叉基、杂环烷叉基或杂环烷基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基、环烷叉基、杂环烷叉基和杂环烷基部分可被取代或未被取代；B、L、X和R18如说明书所定义。

公开(公告)号：CN102627609A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201210089893.2

申请日：2004-12-13

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101671307A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910163552.3

申请日：2004-12-13

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1913886A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200480041516.5

申请日：2004-12-13

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚药物研发公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了右式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1913886B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200480041516.5

申请日：2004-12-13

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101351460A

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：CN200680050012.9

申请日：2006-10-30

申请人： 先灵公司

发明人： 朱昭宁 ,  A·W·斯塔福德 ,  B·麦基特里克

IPC分类号： C07D411/04 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07F9/65848

摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物，其中W、R1、R2、R3、R4、R5、R6以及R7如说明书中定义；包含式(I)化合物的药物组合物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及抑制人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101175759A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200680016964.9

申请日：2006-05-11

申请人： 先灵公司

发明人： A·帕拉尼 ,  J·苏 ,  D·肖 ,  X·黄 ,  A·U·娆 ,  X·陈 ,  H·唐 ,  J·秦 ,  Y·黄 ,  R·G·阿斯拉尼安 ,  B·麦基特里克

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06

摘要： 具有式(I)结构的化合物或其药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体，其中：Q选自式(a)、(b)、(c)、(d)和(e)；L选自式(f)、(g)、(h)和(i)；式(I)或它们的药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体用于治疗疾病、病症或症状如代谢综合症和血脂异常。

公开(公告)号：CN101014589A

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN200580030033.X

申请日：2005-07-14

申请人： 先灵公司

发明人： J·苏 ,  B·麦基特里克 ,  H·唐 ,  T·K·萨西库马 ,  L·强

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D277/00 ,  C07D207/00 ,  C07D333/00 ,  C07D205/00 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了式(I)化合物，其中m、n、p、R1、R2和X在此处确定，所述的化合物是黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂，以及制备该类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含此MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用其治疗肥胖症、代谢性疾病、进食障碍疾患如饮食过量和糖尿病的方法。