公开(公告)号：CN1720240A

公开(公告)日：2006-01-11

申请号：CN200380105139.2

申请日：2003-10-07

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚药物研发公司

发明人： A·G·塔维拉斯 ,  J·曹 ,  P·J·彼驹 ,  Y·余 ,  J·S·费娜 ,  W·希金 ,  C·J·阿奇 ,  J·R·梅里特 ,  G·李 ,  J·J·巴德温 ,  G·赖 ,  M·吴 ,  E·A·赫科尔

IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开式(IA)新化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。取代基A的例子包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。取代基B的例子包括芳基和杂芳基。本发明还公开了用式(IA)化合物治疗例如以下趋化因子介导性疾病的方法：癌症、血管生成、血管原性眼病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风、心脏再灌注性损伤、急性疼痛、急性炎性疼痛、慢性炎性疼痛以及神经源性疼痛。

公开(公告)号：CN101426777A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200680051714.9

申请日：2006-12-19

申请人： 先灵公司

发明人： M·W·穆塔希 ,  R·G·亚斯兰尼亚 ,  M·Y·柏林 ,  C·W·柏斯 ,  M·迪赖拉如兹 ,  K·D·麦科米克 ,  D·M·索罗门 ,  H·A·维卡罗 ,  J·郑 ,  B·J·普拉卡特尔 ,  Y·余 ,  W·周 ,  祝孝宏

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D277/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了具有式(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物，其中：M是CH或N；U及W各自为CH，或者U和W中的一个为CH而另一个为N；X是一键结、亚烷基、－C(O)－、－C(N－OR5)－、－C(N－OR5)，－CH(R6)－、－CH(R6)－C(N－OR5)－、－O－、－OCH2－、－CH2O－或－S(O)0－2－；Y是－O－、－(CH2)2－、－C(＝O)－、－C(＝NOR7)－或－SO0－2－；Z是一键结、任选经取代的亚烷基或间杂有杂原子或杂环基的亚烷基；R1是任选经取代的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物；R2是任选经取代的烷基、烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基；且其余变量如说明书中所定义；本发明还公开了单独使用或与其它药剂的组合使用以治疗过敏引发的呼吸道响应、充血、糖尿病、肥胖症、肥胖症相关性病症、代谢症候群及认知缺陷障碍的组合物及方法。

公开(公告)号：CN1720240B

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200380105139.2

申请日：2003-10-07

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

发明人： A·G·塔维拉斯 ,  J·曹 ,  P·J·彼驹 ,  Y·余 ,  J·S·费娜 ,  W·希金 ,  C·J·阿奇 ,  J·R·梅里特 ,  G·李 ,  J·J·巴德温 ,  G·赖 ,  M·吴 ,  E·A·赫科尔

IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开式(IA)新化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。取代基A的例子包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。取代基B的例子包括芳基和杂芳基。本发明还公开了用式(IA)化合物治疗例如以下趋化因子介导性疾病的方法：癌症、血管生成、血管原性眼病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风、心脏再灌注性损伤、急性疼痛、急性炎性疼痛、慢性炎性疼痛以及神经源性疼痛。