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    非肽GnRH拮抗物
    1.
    发明公开
    非肽GnRH拮抗物 无效

    公开(公告)号：CN1642917A

    公开(公告)日：2005-07-20

    申请号：CN03806073.6

    申请日：2003-03-12

    申请人： 凡林有限公司

    发明人： M·B·罗 ,  A·R·巴特 ,  D·M·伊文斯 ,  G·R·W·皮特 ,  D·P·罗克

    IPC分类号： C07D215/08 ,  A61K31/47 ,  A61P15/00 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D241/44 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D217/02 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    摘要： 通式1的化合物，其中A1－A3选自A5和A6，当A5是＝CR13－或＝N－时，A6是－NR14－，－O－或－S－；A4是一共价键或A5，只要当A4是一共价键时，则A1－A3之一必为A6，其他两个必为A5，当A4是A5时，则部A1－A3都必为A5；R1选自H，NHY1和COY2，这时R2是H，或R1和R2可能都是甲基或一起表示为＝O；R3，R4和R5各自分别选自H和低级烷基；R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12分别选自H，低级烷基，NH2，卤素(F，Cl和Br)O－烷基，CH2NMe2和CF3；R13选自H，F，Cl，Br，NO2，NH2，OH，Me，Et，OMe，NMe2和CF3；R14选自H，甲基和乙基；W选自＝CH－和＝N－；X选自CH2，O，S，SO2，NH和N低级烷基；Y1选自CO－低级烷基，CO(CH2)bY3，CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3，其中b是1－3；Y2选自OR15，NR16R17和NH(CH2)cCOY3，其中c是1－3；Y3选自OR15和NR16R17；R15选自H，低级烷基和(CH2)aR16，其中a是0－4；R16和R17分别选自H，低级烷基和(CH2)aR16或一起表示为－(CH2)2－Z－(CH2)2－；R18是OH，苯基或选自吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，三唑基，噁二唑基和噻二唑基的芳香杂环，这些基团各自可任选具有一个低级烷基取代基；Z选自O，CH2，S，SO2，NH和N－低级烷基，这是新颖的。它们适用于治疗乳房癌和前列腺癌，子宫内膜异位和良性前列腺增生，用于调节受精能力，和用于体外受精。