公开(公告)号：CN114409585A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210096676.X

申请日：2022-01-26

申请人： 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司

发明人： 洪浩 ,  詹姆斯·盖吉 ,  肖毅 ,  熊正常 ,  董长明 ,  袁龙 ,  张欣 ,  居柏行 ,  傅绪飞 ,  何帆 ,  曹鹏伟 ,  张静

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07C307/02 ,  C07C303/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C227/20 ,  C07C229/26 ,  C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06

摘要： 本发明提供了一种2‑氧吡咯烷衍生物、其制备方法及中间体的制备方法。其中，2‑氧吡咯烷衍生物包括L‑或D‑2‑氧吡咯烷衍生物，该制备方法包括：将五元磺酰胺与谷氨酸酯化合物进行α‑烷基化反应，生成磺酸中间体，将磺酸中间体进行酸性水解反应，生成氨基保护中间体；或将氮杂环丙烷与谷氨酸酯化合物进行α‑烷基化反应，生成氨基保护中间体；谷氨酸酯化合物为L‑或D‑谷氨酸酯化合物，磺酸中间体为L‑或D‑磺酸中间体，氨基保护中间体为L‑或D‑氨基保护中间体；将L‑或D‑氨基保护中间体相应地制备成L‑或D‑2‑氧吡咯烷衍生物。解决了现有技术中制备2‑氧吡咯烷衍生物的效率低的问题，适用于有机合成领域。