公开(公告)号：CN106467612B

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201610698511.4

申请日：2016-08-19

申请人： 北京大学

发明人： 李中军 ,  沙勐 ,  姚望 ,  张肖 ,  孟祥豹 ,  李庆 ,  李树春

IPC分类号： C08G83/00 ,  C07H15/08 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K47/36

摘要： 本申请公开了一种如式I所示的透明质酸寡糖糖簇化合物，式I中各基团的定义详见说明书。此外，还公开了该化合物的制备方法和用途。本申请的具有式I的基于透明质酸寡糖的糖簇，与高分子量透明质酸结合CD44的能力相近，克服了高分子量透明质酸的粘弹性高、成药性差的缺点。

公开(公告)号：CN106467563B

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201610696173.0

申请日：2016-08-19

申请人： 北京大学

发明人： 李中军 ,  姚望 ,  沙勐 ,  张肖 ,  孟祥豹 ,  李树春 ,  李庆

IPC分类号： C07H13/06 ,  C07H11/00 ,  C07H15/04 ,  C07H9/06 ,  C07H9/02 ,  C07H1/00 ,  C12P19/26 ,  C12P19/14

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本申请公开了一种硫酸软骨素四糖的合成方法。以透明质酸盐为起始原料，依次经酶解，保护基保护，保护基转换，选择性脱保护以及羟基氧化与选择性还原得到如式O所示的中间体化合物，再利用式O所示的中间体化合物合成硫酸软骨素四糖，式O中取代基的具体定义见说明书。此外，还提供了合成硫酸软骨素四糖的中间体化合物。本申请所提供的合成方法较已有文献的合成路线简便，无需糖基化反应，反应收率高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN1594342B

公开(公告)日：2010-05-05

申请号：CN200410050175.X

申请日：2004-06-25

申请人： 北京大学

发明人： 李中军 ,  张素娜 ,  崔景荣 ,  李树春 ,  李庆 ,  黄河清 ,  蔡孟深

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H15/00 ,  C07H19/044 ,  A61K31/7056 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及N-糖基(取代)邻苯二甲酰亚胺类化合物，该类化合物具有以下通式：其中R1各自独立是卤素，羟基，任选取代的C1-C10烷基，任选取代的C6-C10芳基，任选取代的C2-C8链烯基，任选取代的C1-C10烷氧基，任选取代的C1-C10酰基，任选取代的C1-C10酯基，任选取代的C1-C10羧酸基，硝基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，磺酰基，烷基磺酰基，烷硫基，巯基，或相邻的两个R1可以连接成环，如碳环或杂环或芳环；n是0-4的整数；A是各种取代或未取代糖基残基；及其制备方法和在制备抗炎药物中的用途。

公开(公告)号：CN105866265A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610179370.5

申请日：2016-03-25

申请人： 北京大学

发明人： 凌笑梅 ,  赵怡然 ,  贾凌晗 ,  李美娜 ,  张晓丹 ,  李庆 ,  李中军

IPC分类号： G01N30/02

CPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明提供了一种仿生拮抗血管内皮细胞与白细胞粘附毛细管及其电泳方法及用途，包括将细胞贴附培养于毛细管内壁作为固定相，在流动相中加入拮抗受体?配体相互作用的化合物，并利用该毛细管进样分析细胞的方法，利用此法可以筛选得到具有某种特定活性的化合物。本研究建立的以贴壁培养细胞层作为固定相的毛细管进样分析细胞的全新毛细管电泳方法可以推广并应用于模拟生理环境条件下利用细胞间粘附机制快速筛选抗粘附药物。

公开(公告)号：CN102304157A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110184190.3

申请日：2011-07-01

申请人： 北京大学

发明人： 李中军 ,  李辉 ,  马庆 ,  李庆 ,  孟祥豹 ,  李树春

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  C07C69/78 ,  C07C67/14 ,  C07C205/57 ,  C07C201/12

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种天然产物红景天苷的化学合成方法。本方法以路易斯酸为催化剂，酰基保护酚羟基的酪醇为糖基化受体，β-D-五乙酰葡萄糖为糖基化供体，进行糖基化反应，得到1-[2-(4-酰氧基苯基)乙基]-2，3，4，6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷，然后在碱性条件下脱去酰基保护基得到红景天苷。本发明方法与传统方法相比，原料易得，糖基受体、糖基化产物及终产物均可通过重结晶制备，革除了柱层析等纯化过程，反应步骤短，制备工艺简单，糖基化反应催化剂价廉易得，使制备成本显著下降；反应中未使用重金属盐催化剂，合成产物更适合作为药物、保健品原料。本发明方法适于工业化生产红景天苷。

公开(公告)号：CN101862340A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010225278.0

申请日：2010-07-13

申请人： 南京师范大学 ,  北京大学

发明人： 赵智辉 ,  闫婷婷 ,  周慧婷 ,  李中军 ,  李庆

IPC分类号： A61K31/7032 ,  A61P31/04 ,  A61P9/00

摘要： 乳糖衍生物Gu-4作为整合素CD11b的抑制剂，可以有效地治疗内毒素休克。通过实验发现乳糖衍生物Gu-4可有效地延长内毒素休克小鼠的生存时间、显著提高其生存率。

公开(公告)号：CN1834104A

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200610078665.X

申请日：2006-04-30

申请人： 北京大学

发明人： 李中军 ,  李庆 ,  赵致辉 ,  孟祥豹

IPC分类号： C07H7/02 ,  A61K31/7028 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及一类新的乳糖簇和其荧光标记物，及其制备方法和在制备抗粘附、抗休克药物及作为分子探针在生物学研究中的用途。该类化合物能够有效地抑制内皮细胞和白细胞的粘附，减轻休克的程度，延长存活时间，可作为抗炎、抗休克药物用于重症休克病人的抢救和治疗。部分糖簇的荧光标记物，可作为分子探针用于粘附位点的研究。

公开(公告)号：CN1594342A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN200410050175.X

申请日：2004-06-25

申请人： 北京大学

发明人： 李中军 ,  张素娜 ,  崔景荣 ,  李树春 ,  李庆 ,  黄河清 ,  蔡孟深

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H15/00 ,  C07H19/044 ,  A61K31/7056 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及N－糖基(取代)邻苯二甲酰亚胺类化合物，该类化合物具有以下通式：其中R1各自独立是卤素，羟基，任选取代的C1－C10烷基，任选取代的C6－C10芳基，任选取代的C2－C8链烯基，任选取代的C1－C10烷氧基，任选取代的C1－C10酰基，任选取代的C1－C10酯基，任选取代的C1－C10羧酸基，硝基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，磺酰基，烷基磺酰基，烷硫基，巯基，或相邻的两个R1可以连接成环，如碳环或杂环或芳环；n是0－4的整数；A是各种取代或未取代糖基残基；及其制备方法和在制备抗炎药物中的用途。

公开(公告)号：CN108853102B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201810462906.3

申请日：2018-05-15

申请人： 北京大学

发明人： 孟祥豹 ,  王雷博 ,  李中军 ,  刘姗 ,  李庆

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  C07D471/06

摘要： 本发明公开了式(I)所示稠合吖啶衍生物或其药学上可接受的酸盐或溶剂化物在抗炎方面的应用，式(I)中各取代基定义详见说明书。此外，本发明还公开了一类新型Dectin‑1小分子配体稠合吖啶类衍生物，以及含有该衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：CN109438338A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811529587.X

申请日：2018-12-14

申请人： 北京大学深圳研究生院

发明人： 李志成 ,  黄均荣 ,  李庆

IPC分类号： C07D213/81 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本申请涉及式I所示的五蝶烯衍生物、其制备方法、其用于检测多胺化合物的用途。本申请还涉及包含式I所示的五蝶烯衍生物的荧光传感器以及检测多胺化合物的方法。该多胺化合物尤其是腐胺、尸胺、亚精胺和精胺。本发明的式I所示的五蝶烯衍生物在游离状态时基本不发光，而在多胺化合物存在时发出荧光。因此，本发明的式I所示的五蝶烯衍生物可作为多胺化合物的荧光探针，尤其可以检测动植物体内的生物多胺化合物，可以作为研究生物模型和检测生命代谢产物的有效手段。