公开(公告)号：CN105017155B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201410153124.3

申请日：2014-04-16

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 仇文卫 ,  杨财广 ,  俞利钢 ,  高伟 ,  倪腾凤 ,  汪滢滢

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。

公开(公告)号：CN103804194B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410033213.4

申请日：2014-01-24

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 仇文卫 ,  俞利钢 ,  刘明耀 ,  易正芳 ,  何云东 ,  汪滢滢 ,  高伟 ,  丛晓楠 ,  秦敏

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/31 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明公开了式(I)所示的紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯及其制备方法，3，4-二羟基苯丙酸用叔丁基二甲基氯硅烷保护之后，脱除羧基上的叔丁基二甲硅基，接着与紫檀芪进行酯缩合反应，经脱保护后制备得到目的产物。本发明还公开了紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯在制备用于预防、延缓或者治疗雄激素受体介导的疾病的药物中的应用，其作为雄激素受体抑制剂，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN105017155A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410153124.3

申请日：2014-04-16

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 仇文卫 ,  杨财广 ,  俞利钢 ,  高伟 ,  倪腾凤 ,  汪滢滢

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D231/54

Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4-甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C-2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。

公开(公告)号：CN103804194A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201410033213.4

申请日：2014-01-24

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 仇文卫 ,  俞利钢 ,  刘明耀 ,  易正芳 ,  何云东 ,  汪滢滢 ,  高伟 ,  丛晓楠 ,  秦敏

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/31 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07C69/732 ,  C07C67/317 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892

Abstract: 本发明公开了式(I)所示的紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯及其制备方法，3，4-二羟基苯丙酸用叔丁基二甲基氯硅烷保护之后，脱除羧基上的叔丁基二甲硅基，接着与紫檀芪进行酯缩合反应，经脱保护后制备得到目的产物。本发明还公开了紫檀芪-3，4-二羟基苯丙酸酯在制备用于预防、延缓或者治疗雄激素受体介导的疾病的药物中的应用，其作为雄激素受体抑制剂，具有广泛应用前景。